Valtrex - naudojimo instrukcijos

Valtrex - naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

Prekinis vaisto pavadinimas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

plėvele dengtos tabletės

Kompozicija 1 tabletei

1. Valacikloviro hidrochloridas

Pagalbinės medžiagos 2

Koloidinis silicio dioksidas

Tabletės šerdies svoris

Baltas koncentratas (YS-1-18043)

14 mg baltojo koncentrato (YS-1-18043 yra:

Pastaba:
1. Tikrasis valacikloviro hidrochlorido kiekis apskaičiuojamas pagal faktorių, kuris suteikia 500 mg valacikloviro vienoje tabletėje..
2. Išgrynintas vanduo, naudojamas granuliuojant ir padengiant plėvele, pašalinamas atitinkamo džiovinimo proceso metu.

apibūdinimas

Baltos, pailgos, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės be žymių, vienoje pusėje įspausta „GX CF1“. Baltas ar balkšvas branduolys.

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas:

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Veiksmo mechanizmas
Valacikloviras yra antivirusinis agentas, tai yra acikloviro L-valino esteris. Acikloviras yra purino nukleozido (guanino) analogas..

Žmogaus organizme valacikloviras greitai ir beveik visiškai virsta acikloviru ir valinu, turbūt veikiamas fermento valacikloviro hidrolazės..

Acikloviras yra specifinis herpeso virusų, veikiančių in vitro 1 ir 2 tipų herpes simplex virusus (HSV), varicella zoster virusą (VZV), citomegalovirusą (CMV), Epstein-Barr virusą (EBV), inhibitorius. ) ir 6 tipo žmogaus herpeso viruso. Acikloviras slopina viruso DNR sintezę iškart po fosforilinimo ir konversijos į aktyvią formą - acikloviro trifosfatą.

Pirmajam fosforilinimo etapui reikalingas virusui specifinių fermentų aktyvumas. HSV, VZV ir EBV atveju šis fermentas yra virusinė timidino kinazė, kurios yra tik viruso paveiktose ląstelėse. Iš dalies fosforilinimo selektyvumas palaikomas citomegaloviruse netiesiogiai per UL97 fosfotransferazės geno produktą. Šis poreikis suaktyvinti aciklovirą specifiniu viruso fermentu daugiausia paaiškina jo selektyvumą..

Acikloviro fosforilinimo (virsmo iš mono- į trifosfatą) procesą užbaigia ląstelių kinazės. Acikloviro trifosfatas konkurenciniu būdu slopina viruso DNR polimerazę ir, būdamas nukleozidų analogas, yra įtrauktas į viruso DNR, dėl ko privaloma grandinės pertrauka, DNR sintezės nutraukimas ir dėl to viruso replikacijos blokavimas.

Atsparumą aciklovirui dažniausiai sukelia timidino kinazės trūkumas, dėl kurio virusas per daug plinta šeimininke. Retais atvejais jautrumo aciklovirui sumažėjimas atsiranda dėl virusinių padermių atsiradimo, pažeidžiant virusinės timidino kinazės ar DNR polimerazės struktūrą. Šių viruso variantų virulentiškumas panašus į jo laukinių padermių..

Remiantis išsamaus HSV ir VZV padermių tyrimo, atrinkto iš pacientų, gydytų acikloviru ar vartojusių jį profilaktikai, rezultatais nustatyta, kad virusai, kurių jautrumas valaciklovirui yra sumažėjęs, yra ypač reti, tačiau retais atvejais juos galima aptikti pacientams, kurių imunitetas yra labai sutrikęs. pavyzdžiui, kaulų čiulpų ar organų transplantacijos pacientai, pacientai, kuriems taikoma chemoterapija dėl piktybinių navikų, ir ŽIV infekuoti.

Valacikloviras padeda palengvinti skausmo sindromą: sumažina jo trukmę ir sumažina pacientų, kuriems skauda herpes zoster, įskaitant ūminę posterpetinę neuralgiją, procentą..

Farmakokinetika
Siurbimas
Išgertas valacikloviras gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, greitai ir beveik visiškai virsta acikloviru ir valinu. Šią konversiją tikriausiai atlieka kepenų fermentas valacikloviro hidrolazė.

Vartojant valaciklovirą 1000 mg doze, acikloviro biologinis prieinamumas yra 54% ir nesumažėja vartojant maistą. Valacikloviro farmakokinetika nepriklauso nuo dozės. Absorbcijos greitis ir mastas mažėja didinant dozę, todėl maksimali koncentracija plazmoje (Cmaks), palyginti su terapiniu dozių intervalu ir sumažėjusiu didesniu kaip 500 mg dozių biologiniu prieinamumu.

1 lentelė.

Acikloviro farmakokinetikos vertinimo rezultatai sveikiems savanoriams, kurių kepenų funkcija normali, vartojant nuo 250 mg iki 2000 mg vienkartines valacikloviro dozes

Cmaks - didžiausia koncentracija kraujo plazmoje;
Tmaks - laikas, kol pasiekiama didžiausia koncentracija kraujo plazmoje;
AUC - plotas po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive.
C vertėsmaks ir AUC atspindi vidutinį standartinį nuokrypį. T vertėsmaks atspindi vidutinę vertę ir verčių diapazoną.

Didžiausia valacikloviro koncentracija kraujo plazmoje yra tik 4% acikloviro koncentracijos, vidutinis laikas ją pasiekti yra nuo 30 iki 100 minučių po vaisto vartojimo. Praėjus 3 valandoms po vaisto vartojimo, valacikloviro koncentracija pasiekia kiekybinį lygį arba žemesnį.

Valacikloviro ir acikloviro farmakokinetiniai parametrai yra vienodi po vienkartinių ir daugkartinių dozių. Išgėrus valacikloviro, VZV ir HSV reikšmingai nekeičia valacikloviro ir acikloviro farmakokinetikos..

Paskirstymas
Valacikloviro prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis yra labai žemas (15%). Cerebrospinalinio skysčio (CSF) prasiskverbimas apibrėžiamas kaip CSF AUC ir plazmos AUC santykis ir yra apie 25% acikloviro ir metabolito 8-hidroksiacikloviro (8-OH-ACV); apie 2,5% metabolito 9- (karboksimetoksi) metil-guanino (CMMG).

Metabolizmas
Išgėrus valacikloviro, per presisteminį žarnyno ir (arba) kepenų metabolizmą, virsta acikloviru ir L-valinu. Acikloviras virsta mažais metabolitais: CMMG veikiamas etilo alkoholio ir aldehido dehidrogenazės; 8-OH-ACV aldehido oksidazės būdu. Maždaug 88% visos bendros plazmos ekspozicijos priskiriama aciklovirui, 11% CMMG ir 1% 8-OH-ACV. Valacikloviras ir acikloviras nemetabolizuojami citochromo P450 izofermentų.

Pasitraukimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, acikloviro pusinės eliminacijos iš plazmos laikas po vienos ar kelių valacikloviro dozių yra maždaug 3 valandos. Mažiau nei 1% priimtos valacikloviro dozės nepakitusi išsiskiria per inkstus. Valacikloviras iš organizmo išsiskiria per inkstus daugiausia acikloviro (daugiau kaip 80% suvartotos dozės) ir metabolito acikloviro - CMMG pavidalu..

Specialios pacientų grupės
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Acikloviro išsiskyrimas koreliuoja su inkstų funkcija; acikloviro poveikis didėja priklausomai nuo inkstų nepakankamumo sunkumo. Pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų liga, vidutinis acikloviro pusinės eliminacijos laikas po valacikloviro yra apie 14 valandų, palyginti su maždaug 3 valandomis, kai inkstų funkcija normali..

Acikloviro ir jo metabolitų CMMG bei 8-OH-ACV ekspozicija plazmoje ir KSF buvo vertinama stabiliai, pakartotinai vartojant valaciklovirą 6 pacientams, kurių inkstų funkcija normali (vidutinis kreatinino klirensas 111 ml / min., 91-144 ml / min.). vartojo 2000 mg kas 6 valandas, o 3 pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (vidutinis kreatinino klirensas 26 ml / min., 17-31 ml / min.), vartojo po 1500 mg kas 12 valandų. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, palyginti su normalia inkstų funkcija kraujo plazmoje, taip pat ir KŠL, acikloviro, CMMG ir 8-OH-ACV koncentracijos buvo atitinkamai 2, 4 ir 5-6 kartus didesnės. Acikloviro (apibrėžto kaip CSF AUC ir plazmos AUC santykis), CMMG ar 8-OH-ACV prasiskverbimas tarp CSF tarp dviejų populiacijų, sergančių sunkiu inkstų nepakankamumu ir turinčiomis normalią inkstų funkciją, nebuvo..

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Farmakokinetikos duomenys rodo, kad pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, valacikloviro virtimo acikloviru greitis yra mažesnis, tačiau ne šios konversijos laipsnis. Acikloviro pusinės eliminacijos laikas nepriklauso nuo kepenų funkcijos.

Nėštumas
Tiriant valacikloviro ir acikloviro farmakokinetiką vėlyvojo nėštumo metu, paros AUC vertė padidėjo stabiliai, vartojant kasdien 1000 mg valacikloviro dozę, kuri buvo maždaug 2 kartus didesnė už AUC, vartojant per burną acikloviro 1200 mg paros dozę..

ŽIV infekcija
Pacientams, sergantiems ŽIV infekcija, acikloviro pasiskirstymas ir farmakokinetinės savybės išgėrus vieną ar daugiau 1000 mg arba 2000 mg valacikloviro dozių, nepakito, palyginti su sveikais savanoriais.

Organų persodinimas
Didžiausia acikloviro koncentracija pacientams po organų persodinimo, vartojusiems 2000 mg valacikloviro 4 kartus per dieną, buvo panaši arba didesnė už didžiausią koncentraciją, kuri buvo nustatyta sveikiems savanoriams, vartojusiems tą pačią dozę. Nustatytas paros AUC vertes galima apibūdinti kaip žymiai didesnes.

Vartojimo indikacijos

Suaugusieji ir 12–18 metų paaugliai

  • HSV sukeltų odos ir gleivinių infekcijų, įskaitant naujai diagnozuotą ir pasikartojantį lytinių organų pūslelinį (Herpes genitalis), taip pat labialinį pūslelinį (Herpes labialis), gydymas.
  • HSV sukeltų pasikartojančių odos ir gleivinių infekcijų, įskaitant lytinių organų pūslelinę, prevencija (slopinimas), įskaitant suaugusius su imunodeficitu.
  • Citomegaloviruso (CMV) sukeltų infekcijų ir ligų profilaktika po parenchimo organų transplantacijos.
  • Herpes zoster (herpes zoster) ir oftalminio herpes zoster gydymas.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas valaciklovirui, aciklovirui ar kitam vaisto komponentui.
  • Vaikai iki 12 metų.
  • Vaikai iki 18 metų gydant herpes zoster ir oftalmologinį herpes zoster.

Atsargiai

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi; pacientai, turintys kliniškai išreikštas ŽIV infekcijos formas; vartojant nefrotoksinius vaistus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisingumas
Tyrimų su gyvūnais metu valacikloviras neveikė vaisingumo. Tačiau didelėmis parenteralinio dozės acikloviro dozėmis žiurkėms ir šunims pasireiškė sėklidės.

Tyrimai apie valacikloviro poveikį vaisingumui žmonėms nebuvo atlikti. Vis dėlto 20 pacientų spermatozoidų skaičius, judrumas ir morfologija nepakito po 6 mėnesių kasdienio valacikloviro vartojimo nuo 400 mg iki 1000 mg dozės..

Nėštumas
Duomenų apie Valtrex® vartojimą nėštumo metu yra nedaug. Vaistas nėštumo metu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Nėštumo registruose registruoti nėštumo rezultatai moterims, vartojusioms Valtrex® ar kitus vaistus, kurių sudėtyje yra acikloviro (acikloviras yra aktyvus Valtrex® metabolitas), atitinkamai 111 ir 1246 atvejai (iš jų 29 ir 756 vartojo vaistus per pirmąjį nėštumo trimestrą). ar nėštumo rezultatai registruojami perspektyviai. Išanalizavus duomenis, pateiktus nėščių moterų, veikiančių aciklovirą, registre, nenustatyta, kad jų vaikų apsigimimų skaičius padidėjo, palyginti su bendrąja populiacija, be to, nė vienai iš apsigimimų nebuvo specifikos ar modelio, rodančio bendrą priežastį. Kadangi nėščių moterų registre buvo nedaug moterų, kurios nėštumo metu vartojo valaciklovirą, negalima padaryti patikimų ir aiškių išvadų apie valacikloviro vartojimo nėštumo metu saugumą..

Žindymo laikotarpis

Acikloviras, pagrindinis valacikloviro metabolitas, patenka į motinos pieną. Išgėrus 500 mg valacikloviro dozę per burnąmaks motinos piene 0,5–2,3 karto (vidutiniškai 1,4 karto) viršijo atitinkamą acikloviro koncentraciją motinos kraujo plazmoje. Motinos pieno acikloviro AUC ir motinos kraujo serumo AUC santykis svyravo nuo 1,4 iki 2,6 (vidutinė vertė 2,2). Vidutinė acikloviro koncentracija motinos piene buvo 2,24 μg / ml (9,95 μmol / L). Kai motina vartoja valaciklovirą po 500 mg 2 kartus per parą, žindomi vaikai patiria tą patį acikloviro poveikį, kaip ir išgėrus maždaug 0,61 mg / kg per parą. Acikloviro pusinės eliminacijos laikas iš motinos pieno yra toks pats kaip ir kraujo plazmos.

Nepakitusio valacikloviro motinos kraujo plazmoje, motinos piene ar vaiko šlapime nenustatyta.

Žindymo laikotarpiu Valtrex® reikia vartoti atsargiai.

Tačiau IV acikloviras naudojamas kūdikių HSV gydymui, kai jo dozė yra 30 mg / kg per parą.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Valtrex ® geriamas neatsižvelgiant į maisto suvartojimą, tabletes reikia gerti užgeriant vandeniu.

Odos ir gleivinių HSV infekcijų, įskaitant naujai diagnozuotą ir pasikartojantį lytinių organų pūslelinį (Herpes genitalis) ir labialinį pūslelinį (Herpes labialis), gydymas
Imunokompetentingi suaugusieji ir 12–18 metų paaugliai
Rekomenduojama dozė yra 500 mg 2 kartus per parą. Atsinaujinus, gydymą reikia tęsti 3 ar 5 dienas. Pirminio pūslelinės atveju, kuris gali būti sunkesnis, gydymą reikia pradėti kuo anksčiau ir jo trukmę pailginti nuo 5 iki 10 dienų. Jei HSV pasikartoja, teisingiausia yra skirti Valtrex® prodrominiu laikotarpiu arba iškart po pirmųjų ligos simptomų atsiradimo. Valacikloviras gali užkirsti kelią pažeidimo progresavimui, jei jis pasireiškia pirmaisiais HSV sukelto atkryčio požymiais.

Kaip alternatyvų labialinio pūslelinės gydymą veiksmingai paskirti Valtrex ® 2000 mg doze 2 kartus per dieną 1 dieną. Antrąją dozę reikia vartoti maždaug po 12 valandų (bet ne anksčiau kaip po 6 valandų) po pirmosios dozės. Naudojant tokį dozavimo režimą, gydymo trukmė neturėtų būti ilgesnė kaip 1 diena, nes viršijus šio gydymo kurso trukmę, papildoma klinikinė nauda nesuteikiama..

Gydymą reikia pradėti nuo ankstyviausių herpes labialis simptomų (t. Y. Dilgčiojimo, niežulio, deginimo).

HSV sukeltų pasikartojančių odos ir gleivinių infekcijų, įskaitant lytinių organų pūslelinę, prevencija (slopinimas), įskaitant suaugusius su imunodeficitu
Imunokompetentingi suaugusieji ir 12–18 metų paaugliai
Imunokompetentingiems pacientams rekomenduojama dozė yra 500 mg vieną kartą per parą..
Po 6-12 mėnesių gydymo būtina įvertinti terapijos efektyvumą.

Suaugusiųjų imuninė sistema
Suaugusiems pacientams, turintiems imunodeficito, rekomenduojama dozė yra 500 mg 2 kartus per parą..
Po 6-12 mėnesių gydymo būtina įvertinti terapijos efektyvumą.

CMV sukeltų infekcijų ir ligų, persodinus parenchiminius organus, prevencija
Suaugusieji ir 12–18 metų paaugliai
Rekomenduojama dozė yra 2000 mg 4 kartus per parą, skiriama kuo anksčiau po transplantacijos. Dozę reikia mažinti, atsižvelgiant į kreatinino klirensą.
Gydymo trukmė paprastai yra 90 dienų, tačiau didelės rizikos pacientams gydymas gali būti pratęstas.

Herpes zoster (herpes zoster) ir oftalminio herpes zoster gydymas
Suaugusieji
Rekomenduojama dozė yra 1000 mg 3 kartus per dieną 7 dienas.

Specialios pacientų grupės
Vaikai
Gydymo Valtrex® veiksmingumas vaikams netirtas.

Pagyvenę pacientai
Būtina atsižvelgti į galimą senyvų pacientų inkstų funkcijos sutrikimą, Valtrex® dozę reikia atitinkamai pakoreguoti.
Turi būti išlaikytas pakankamas vandens ir elektrolitų balansas.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama sumažinti Valtrex® dozę (žr. 2 lentelėje nurodytą dozavimo režimą). Tokiems pacientams būtina palaikyti tinkamą vandens ir elektrolitų pusiausvyrą..

2 lentelė.

Valtrex® dozės koregavimas suaugusiems ir paaugliams nuo 12 iki 18 metų, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Kreatinino klirensas, ml / min

Vaisto Valtrex® dozė

Herpes zoster ir herpes zoster oftalmija imunokompetentingiems suaugusiesiems (gydymas)

ne mažiau kaip 50%
nuo 30 iki 49
nuo 10 iki 29
mažiau nei 10

1000 mg 3 kartus per dieną
1000 mg 2 kartus per parą
1000 mg vieną kartą per parą
500 mg vieną kartą per parą

Imunokompetentingi suaugusieji ir 12–18 metų paaugliai

ne mažiau kaip 30
mažiau nei 30

500 mg 2 kartus per dieną
500 mg vieną kartą per parą

Lytinių lūpų pūslelinė imunokompetentingiems suaugusiesiems ir 12–18 metų paaugliams (gydymas)

Ne mažiau kaip 50%
30–49
10–29
Mažiau nei 10

2 000 mg 2 kartus per parą
1000 mg 2 kartus per parą
500 mg 2 kartus per parą
500 mg vieną kartą per parą

HSV (prevencija (slopinimas))

Imunokompetentingi suaugusieji ir 12–18 metų paaugliai

ne mažiau kaip 30
mažiau nei 30

500 mg vieną kartą per parą
500 mg kartą per dvi dienas

Suaugusiųjų imuninė sistema

ne mažiau kaip 30
mažiau nei 30

500 mg 2 kartus per parą
500 mg vieną kartą per parą

CMV sukeltų infekcijų prevencija suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 iki 18 metų

ne mažiau kaip 75%
nuo 50 iki 75
nuo 25 iki 50
nuo 10 iki 25
mažiau nei 10 arba pacientams, kuriems atliekama hemodializė

2000 mg 4 kartus per dieną
1500 mg 4 kartus per dieną
1500 mg 3 kartus per dieną
1500 mg 2 kartus per parą
1500 mg vieną kartą per parą

Papildoma informacija indikacijoms: Odos ir gleivinės infekcijų, kurias sukelia HSV, įskaitant naujai diagnozuotą ir pasikartojantį lytinių organų pūslelinį (Herpes genitalis) ir lytinių lūpų pūslelinį (Herpes labialis), gydymas
Nėra patirties naudojant Valtrex® vaikams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml / min / 1,73 m 2..

Papildoma informacija apie indikacijas: CMV infekcijų ir ligų profilaktika persodinus parenchimą
Būtina dažnai nustatyti kreatinino klirensą, ypač tuo laikotarpiu, kai inkstų funkcija greitai keičiasi, pavyzdžiui, iškart po transplantacijos ar transplantato, o Valtrex ® dozė koreguojama atsižvelgiant į kreatinino klirensą..

Papildoma informacija dėl indikacijos: Herpes zoster (Herpes zoster) ir oftalminio herpes zoster gydymas
Pacientams, kuriems atliekama periodinė hemodializė, Valtrex ® reikia vartoti po hemodializės.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Remiantis tyrimu, kuriame suaugusiems pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ciroze (su išlikusia sintetine kepenų funkcija), vartojant vienkartinę 1000 mg valacikloviro dozę, Valtrex® dozės keisti nereikia. Farmakokinetikos duomenys suaugusiems pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (dekompensuota cirozė), kurių kepenų sintetinė funkcija yra sutrikusi, ir esant portokavalinėms anastomozėms, taip pat nerodo, kad reikia koreguoti Valtrex® dozę, tačiau klinikinė šių patologijų patirtis yra ribota. Informacija apie didesnes kaip 4000 mg dozes per parą pacientams, sergantiems HSV ir CMV sukeltomis infekcijomis, nurodyta skyriuje „Specialiosios instrukcijos“..

Šalutinis poveikis

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos pagal klasifikaciją pagal pagrindines sistemas ir organus bei jų atsiradimo dažnį, kuris buvo nustatytas taip: labai dažnai: ≥ 1 iš 10, dažnai: ≥ 1 iš 100 ir ® CMV infekcijos profilaktikai, neurologinės reakcijos vystosi dažniau, nei vartojant mažesnes dozes.

Iš kvėpavimo sistemos ir tarpuplaučio organų
Nedažni: dusulys.

Iš virškinamojo trakto
Reti: diskomfortas pilve, vėmimas, viduriavimas.

Iš kepenų ir tulžies takų
Labai reti: grįžtami kepenų funkcijos tyrimų sutrikimai, kurie kartais laikomi hepatito pasireiškimais.

Iš odos ir poodinių riebalų pusės
Nedažni: išsiveržimai, įskaitant jautrumą šviesai.
Reti: niežėjimas.
Labai reti: dilgėlinė, angioneurozinė edema.

Iš šlapimo sistemos
Nedažni: hematurija (dažnai susijusi su kitomis inkstų ligomis).
Retai: sutrikusi inkstų funkcija.
Labai reti: ūminis inkstų nepakankamumas, inkstų diegliai. Inkstų diegliai gali būti susiję su inkstų funkcijos sutrikimu.
Pranešta apie acikloviro kristalų nusėdimo atvejus inkstų kanalėlių spindyje. Gydymo metu reikia laikytis tinkamo gėrimo režimo.
Kiti: pacientams, kuriems yra labai sutrikęs imunitetas, ypač suaugusiesiems, sergantiems pažengusia ŽIV infekcijos stadija, ilgą laiką vartojantiems dideles valacikloviro dozes (8 g per parą), inkstų nepakankamumo, mikroangiopatinės hemolizinės anemijos ir trombocitopenijos atvejams (kartais kartu ). Panašios komplikacijos buvo nustatytos pacientams, sergantiems tomis pačiomis ir (arba) gretutinėmis ligomis, tačiau negavusiems valacikloviro.

Perdozavimas

Simptomai
Pacientams, kurie vartojo didesnes nei rekomenduojamos valacikloviro dozės, pastebėtas ūminis inkstų nepakankamumas ir neurologiniai sutrikimai, įskaitant sumišimą, haliucinacijas, sujaudinimą, sąmonės depresiją ir komą, taip pat pykinimą ir vėmimą. Panašios būklės dažniau pastebėtos pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir senyviems pacientams, kurie pakartotinai vartojo didesnes rekomenduojamų valacikloviro dozes, nes nesilaikė dozavimo režimo..

Gydymas
Pacientai turėtų būti atidžiai prižiūrimi gydytojo. Hemodializė reikšmingai prisideda prie acikloviro pašalinimo iš kraujo ir gali būti laikoma pasirinktu metodu gydant pacientus, perdozavusius Valtrex ®.

Sąveika su kitais vaistais

Kliniškai reikšminga sąveika nenustatyta.

Acikloviras išsiskiria per inkstus, daugiausiai nepakitęs dėl aktyvios inkstų sekrecijos. Kartu vartojant vaistus su tokiu pašalinimo mechanizmu, acikloviro koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti..

Paskyrus 1000 mg Valtrex® dozę ir cimetidiną, probenecidą, kurie išsiskiria taip pat, kaip Valtrex®, pastebimas acikloviro AUC padidėjimas, taigi, acikloviro inkstų klirensas sumažėja. Nepaisant to, dėl plataus acikloviro terapinio indekso Valtrex ® dozės koreguoti nereikia.

Gydant lūpų pūslelinę, profilaktikai ir gydant CMV sukeltas ligas, reikia būti atsargiems tuo pačiu metu vartojant vaistą Valtrex ® didesnėmis dozėmis (4000 mg per parą ir daugiau) ir vaistais, kurie išsiskiria su acikloviru dėl išskyrimo būdo, nes galimą vieno ar abiejų vaistų ar jų metabolitų koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimo grėsmę. Buvo pastebėtas acikloviro ir neaktyvaus mikofenolato mofetilo (imunosupresantas, vartojamas pacientams po organų transplantacijos) AUC padidėjimas, vartojant šiuos vaistus vienu metu..

Valtrex ® reikia vartoti kartu su nefrotoksiniais vaistais, įskaitant aminoglikozidus, organinius platinos junginius, jodo turinčius kontrastinius preparatus, metotreksatą, pentamidiną, fosarnetą, ciklosporiną ir takrolimuzą, ypač atsargiai, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir reikia reguliariai stebėti jų funkciją. inkstas.

Specialios instrukcijos

Drėkinimas
Pacientams, kuriems yra dehidratacijos rizika, ypač vyresnio amžiaus pacientams, būtina užtikrinti tinkamą vandens ir elektrolitų pusiausvyrą.

Vartojimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir senyviems pacientams
Kadangi acikloviras išsiskiria per inkstus, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina sumažinti Valtrex® dozę. Senyviems pacientams gali sutrikti inkstų funkcija, todėl reikėtų apsvarstyti galimybę sumažinti šios grupės pacientų dozę. Ir senyviems, ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra didesnė neurologinių komplikacijų atsiradimo rizika, todėl tokiems pacientams reikia atidžiai stebėti gydytoją. Paprastai šios reakcijos dažniausiai būna grįžtamos nutraukus vaisto vartojimą.

Lytinių lūpų pūslelinės gydymas ir CMV infekcijų bei ligų profilaktika
Didelių Valtrex® dozių vartojimas esant kepenų funkcijos sutrikimams ir po kepenų transplantacijos
Duomenų apie didelių Valtrex® dozių (4000 mg per parą ar daugiau) vartojimą pacientams, sergantiems kepenų liga, nėra, todėl tokiems pacientams reikia skirti atsargiai dideles Valtrex® dozes. Specialūs tyrimai, skirti tirti Valtrex ® poveikį kepenų transplantacijai, nebuvo atlikti. Tačiau buvo nustatyta, kad profilaktiškai vartojant aciklovirą didelėmis dozėmis, sumažėja CMV infekcijos ir ligų apraiškos..

Naudokite lytinių organų pūslelinę
Pacientams reikia patarti susilaikyti nuo lytinių santykių, jei nėra simptomų, net jei gydymas antivirusiniu vaistu Valtrex ® jau buvo pradėtas. Slopinantis gydymas Valtrex ® sumažina lytinių organų pūslelinės perdavimo riziką, tačiau visiškai nepanaikina infekcijos pavojaus ir visiškai neišgydo. Gydyti Valtrex ® rekomenduojama kartu su patikima barjerine kontracepcija.

Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ar judėti mechanizmus

Vertinant paciento gebėjimą vairuoti automobilį ar judėti mechanizmus, būtina atsižvelgti į klinikinę paciento būklę ir šalutinių valacikloviro reakcijų pobūdį..

Išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 500 mg.
10 tablečių PVC plėvelės / aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse. 1 lizdinė plokštelė su naudojimo instrukcijomis kartoninėje dėžutėje su pirmu atidarymo valdikliu.
6 tabletės PVC plėvelės / aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse. Po 7 lizdines plokšteles su naudojimo instrukcijomis kartoninėje dėžutėje su pirmu atidarymo valdikliu.

Laikymo sąlygos

Ne aukštesnėje kaip 30 ° С temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

3 metai.
Nenaudokite pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui.

Atostogų sąlygos

Gamintojas

Gamintojas (išduodantis kokybės kontrolę)
„GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.“ / „GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.“.
šv. Grunwaldzka 189, 60-322, Poznanė, Lenkija / ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznanė, Lenkija.

Vaisto registracijos liudijimo turėtojo (savininko) vardas, pavardė ir adresas

UAB "GlaxoSmithKline Trading", Rusija 125167, Maskva, Leningradsky prospektas, 37A, 4 korpusas, 3 aukštas, XV kambarys, 1 kambarys

Organizacija, priimanti teiginius apie vaisto kokybę ir pranešimus apie nepageidaujamas reakcijas:
UAB „GlaxoSmithKline Trading“, Rusija
125167, Maskva, Leningradskio prospektas, 37A,
4 pastatas, 3 aukštas, XV kambarys, 1 kambarys

Valtrex ® (Valtrex ®)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

  • 3D vaizdai
  • Kompozicija
  • farmakologinis poveikis
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Valtrex indikacijos
  • Kontraindikacijos
  • Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
  • Šalutiniai poveikiai
  • Sąveika
  • Vartojimo būdas ir dozavimas
  • Perdozavimas
  • Specialios instrukcijos
  • Išleidimo forma
  • Gamintojas
  • Išdavimo iš vaistinių sąlygos
  • Vaisto Valtrex laikymo sąlygos
  • Vaisto Valtrex tinkamumo laikas
  • Kainos vaistinėse
  • Atsiliepimai

Farmakologinė grupė

  • Antivirusiniai vaistai [Antivirusiniai (išskyrus ŽIV) agentai]

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

  • A60 Anogenitalinė herpeso viruso infekcija [paprastoji pūslelinė]
  • B00 Herpes simplex viruso infekcijos
  • B00.8 Kitos herpeso infekcijos formos
  • B02 juostinė pūslelinė [herpes zoster]
  • B25 Citomegaloviruso liga
  • B99 Kitos infekcinės ligos
  • G53.0 Neuralgija po juostine pūsleline (B02.2 +)
  • M79.2 Neuralgija ir neuritas, nepatikslinti
  • R52.9 Skausmas, nepatikslintas
  • T86.1 Inkstų transplantacijos mirtis ir atmetimas
  • Z94 Persodintų organų ir audinių buvimas

3D vaizdai

Kompozicija

Plėvele dengtos tabletės1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
valacikloviro hidrochloridas556 mg
(vartojant valaciklovirą - 500 mg)
pagalbinės medžiagos: MCC - 70 mg; krospovidonas - 28 mg; povidonas K90 - 22 mg; magnio stearatas - 4 mg; koloidinis silicio dioksidas - 2 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry white YS-1-18043 (hipromeliozė - 9,48 mg, titano dioksidas - 3,26 mg, makrogolis 400 - 1,12 mg, polisorbatas 80 - 0,14 mg) - apie 14 mg
poliravimas: karnaubo vaškas - apie 0,016 mg
spausdinimo rašalas: blizgus žydrasis, 5312 (FT203) - apie 0,07 μl

Vaisto formos aprašymas

Tabletės: plėvele dengtos, baltos, pailgos, abipus išgaubtos, be rizikos, vienoje pusėje išgraviruotas užrašas "GX CF1".

Šerdis: balta arba beveik balta.

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Valacikloviras yra antivirusinis agentas, tai yra acikloviro L-valino esteris. Acikloviras yra purino nukleozido (guanino) analogas..

Žmogaus organizme valacikloviras, veikiamas fermento valacikloviro hidrolazės, greitai ir visiškai virsta acikloviru ir valinu. Acikloviras in vitro specifiškai slopina 1 ir 2 tipo paprastojo pūslelinės virusus (HSV), varicella-zoster virusą ir herpes zoster (VZV - varicella-zoster virusas, Varicella zoster virusas), CMV, Epstein-Barr virusą (EBV). ) ir 6 tipo žmogaus herpeso viruso. Acikloviras slopina viruso DNR sintezę iškart po fosforilinimo ir konversijos į aktyvią formą - acikloviro trifosfatą.

Pirmajam fosforilinimo etapui reikalingas virusui specifinių fermentų aktyvumas. HSV, VZV ir EBV atveju šis fermentas yra virusinė timidino kinazė, kurios yra viruso paveiktose ląstelėse. Dalinis fosforilinimo selektyvumas išlieka CMV ir tarpininkauja per UL97 fosfotransferazės geno produktą. Acikloviro suaktyvinimas specifiniu viruso fermentu daugiausia paaiškina jo selektyvumą..

Acikloviro fosforilinimo (virsmo iš mono- į trifosfatą) procesą užbaigia ląstelių kinazės. Aciklovirtrifosfatas konkurenciškai slopina viruso DNR polimerazę ir, būdamas nukleozido analogas, yra įtrauktas į viruso DNR, dėl ko privaloma grandinės pertrauka, DNR sintezės nutraukimas ir dėl to viruso replikacijos blokavimas.

Pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, HSV ir VZV, kurių jautrumas valaciklovirui yra sumažėjęs, yra labai reti, tačiau kartais juos galima aptikti pacientams, kuriems yra sunkus imuniteto pažeidimas, pavyzdžiui, persodinti kaulų čiulpai, pacientams, kuriems taikoma chemoterapija dėl piktybinių navikų, ir užsikrėtusiems ŽIV..

Atsparumą dažniausiai sukelia timidino kinazės trūkumas, dėl kurio virusas per daug plinta šeimininke. Kartais jautrumo aciklovirui sumažėjimas atsiranda dėl virusinių padermių atsiradimo, pažeidžiant virusinės timidino kinazės ar DNR polimerazės struktūrą. Šių viruso variantų virulentiškumas panašus į jo laukinių padermių..

Farmakokinetika

Išgertas valacikloviras gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, greitai ir beveik visiškai virsta acikloviru ir valinu. Šį virsmą katalizuoja kepenų fermentas valaciklovirhidralazė. Išgėrus vienkartinę 250-2000 mg valacikloviro dozę, vidutinis Cmaks sveikų savanorių, kurių inkstų funkcija normali, plazmoje acikloviras yra 10–37 μmol / l (2,2–8,3 μg / ml), o vidutinis Tmaks - 1-2 val. Vartojant 1000 mg ar didesnę valacikloviro dozę, acikloviro biologinis prieinamumas yra 54% ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto kiekio. Cmaks valacikloviras plazmoje yra tik 4% acikloviro koncentracijos, vidutinis Tmaks Valacikloviras plazmoje - praėjus 30-100 minučių po dozės vartojimo, valacikloviro kiekybinio nustatymo plazmoje riba pasiekiama po 3 valandų ar anksčiau. Išgėrus valacikloviro ir acikloviro farmakokinetika yra panaši.

Paskirstymas

Valacikloviro prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra labai žemas (tik 15%).

Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, T1/2 vartojant valaciklovirą, acikloviras iš plazmos yra maždaug 3 valandos, o pacientams, kuriems yra galutinės inkstų funkcijos nepakankamumas, vidutinis T1/2 apie 14 valandų valacikloviras iš organizmo išsiskiria per inkstus daugiausia acikloviro (daugiau kaip 80% dozės) ir acikloviro metabolito 9-karboksimetoksimetilguanino pavidalu, mažiau nei 1% valacikloviro pašalinamas nepakitęs..

Specialios pacientų grupės

HSV ir VZV infekuotiems pacientams valacikloviro ir acikloviro farmakokinetika iš esmės nepakinta.

Vėlyvojo nėštumo metu pusiausvyrinė paros AUC, išgėrus 1000 mg valacikloviro, buvo maždaug 2 kartus didesnė nei vartojant aciklovirą 1200 mg per parą..

ŽIV infekuotiems pacientams farmakokinetiniai acikloviro parametrai, išgėrus 1000 arba 2000 mg valacikloviro, yra panašūs į tuos, kurie pastebėti sveikiems savanoriams..

Transplantuotiems pacientams, kurie valaciklovirą vartojo po 2000 mg 4 kartus per dieną, Cmaks Acikloviras buvo panašus į sveikų savanorių koncentraciją arba ją viršijo, išgėrus tas pačias dozes, o paros AUC vertės buvo žymiai didesnės..

Valtrex ® indikacijos

juostinės pūslelinės (herpes zoster) gydymas (vaistas padeda sušvelninti skausmo sindromą, sumažina jo trukmę ir pacientų, kuriems skauda dėl juostinės pūslelinės, įskaitant ūminę ir posterpinę neuralgiją, procentą);

HSV sukeltų odos ir gleivinių infekcijų, įskaitant naujai diagnozuotą ir pasikartojantį lytinių organų pūslelinį (Herpes genitalis), taip pat labialinį pūslelinį (Herpes labialis), gydymas;

HSV sukeltų pasikartojančių odos ir gleivinių infekcijų, įskaitant lytinių organų pūslelinę, prevencija (slopinimas);

genitalijų pūslelinės perdavimo sveikam partneriui prevencija, kai ji vartojama kaip slopinamasis gydymas kartu su saugiu seksu.

Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai:

CMV infekcijos prevencija, taip pat ūminio transplantato atmetimo reakcijos (pacientams, kuriems persodintos inkstai), oportunistinės infekcijos ir kitos herpeso viruso infekcijos (HSV, VZV) po organų transplantacijos.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas valaciklovirui, aciklovirui ar kitam vaisto komponentui;

vaikams iki 12 metų CMV infekcijos profilaktikai po transplantacijos;

vaikai iki 18 metų dėl visų kitų indikacijų (dėl nepakankamų duomenų apie šios amžiaus grupės klinikinius tyrimus).

Atsargumo priemonės: pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi; pacientai, kuriems yra kliniškai išreikštos ŽIV infekcijos formos; kartu vartojami nefrotoksiniai vaistai.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Duomenų apie Valtrex ® vartojimą nėštumo metu nepakanka. Vaistas nėštumo metu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Registracijos duomenų apie moterų, vartojusių Valtrex ® ar kitus vaistus, kurių sudėtyje yra acikloviro (acikloviras yra aktyvus Valtrex ® metabolitas), nėštumo baigtys neparodė jų vaikų apsigimimų skaičiaus padidėjimo, palyginti su bendra populiacija. Kadangi registre yra nedaug moterų, vartojusių valaciklovirą nėštumo metu, negalima padaryti patikimų ir aiškių išvadų apie valacikloviro saugumą nėštumo metu..

Acikloviras, pagrindinis valacikloviro metabolitas, išsiskiria į motinos pieną. Paskyrus 500 mg per burną valacikloviro dozę, Cmaks motinos piene esantis acikloviras buvo 0,5–2,3 karto (vidutiniškai 1,4 karto) didesnis už atitinkamą acikloviro koncentraciją motinos kraujo plazmoje. Vidutinė acikloviro koncentracija motinos piene buvo 2,24 μg / ml (9,95 μmol / L). Kai motina vartoja valaciklovirą po 500 mg 2 kartus per parą, vaikas patiria tą patį acikloviro poveikį, kaip ir išgėrus apie 0,61 mg / kg per parą. T1/2 iš motinos pieno gaunamas acikloviras yra tas pats, kas iš kraujo plazmos.

Nepakitusios formos valacikloviro nebuvo nustatyta motinos plazmoje ar motinos piene, vaiko šlapime.

Maitinančioms moterims Valtrex ® reikia skirti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, atsižvelgiant į pagrindinių sistemų ir organų klasifikaciją ir pasireiškimo dažnį, kuris buvo nustatytas taip: labai dažnai - ≥1 / 10; dažnai - ≥1 / 100, o virškinimo traktas: dažnai - pykinimas.

Tyrimų po rinkodaros duomenys

Kraujo sistema ir kraujodaros organai: labai retai - leukopenija, trombocitopenija. Daugiausia leukopenija pastebėta pacientams, kurių imunitetas sumažėjęs..

Iš imuninės sistemos: labai retai - anafilaksija.

Iš nervų sistemos ir psichikos: retai - svaigulys, sumišimas, haliucinacijos, sąmonės slopinimas; labai retai - sujaudinimas, drebulys, ataksija, dizartrija, psichoziniai simptomai, traukuliai, encefalopatija, koma. Pirmiau išvardyti simptomai paprastai yra grįžtami ir dažniausiai pasireiškia pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba yra kitų predisponuojančių būklių. Suaugusiems pacientams, kuriems persodintos organai, kuriems CMV infekcijos profilaktikai skiriamos didelės Valtrex ® dozės (8 g per dieną), neurologinės reakcijos vystosi dažniau nei vartojant mažesnes dozes.

Iš kvėpavimo sistemos ir tarpuplaučio organų: retai - dusulys.

Iš virškinamojo trakto: retai - diskomfortas pilve, vėmimas, viduriavimas.

Iš kepenų ir tulžies takų: labai retai - grįžtami funkcinių kepenų tyrimų pažeidimai, kurie kartais laikomi hepatito apraiškomis.

Odos ir poodinių riebalų dalis: retai - bėrimai, įskaitant jautrumo šviesai apraiškas; retai - niežėjimas; labai retai - dilgėlinė, angioneurozinė edema.

Iš šlapimo sistemos: retai - sutrikusi inkstų funkcija; labai retai - ūminis inkstų nepakankamumas, inkstų diegliai. Inkstų diegliai gali būti susiję su inkstų funkcijos sutrikimu.

Kiti: pacientams, kuriems yra labai sutrikęs imunitetas, ypač suaugusiesiems, sergantiems pažengusia ŽIV infekcijos stadija, ilgą laiką vartojantys dideles valacikloviro dozes (8 g per parą), inkstų nepakankamumo, mikroangiopatinės hemolizinės anemijos ir trombocitopenijos atvejus (kartais kartu) ). Panašios komplikacijos buvo nustatytos pacientams, sergantiems tomis pačiomis ir (arba) gretutinėmis ligomis, tačiau negavusiems valacikloviro.

Sąveika

Kliniškai reikšminga sąveika nenustatyta.

Acikloviras išsiskiria per inkstus, daugiausia nepakitus, aktyviai išskiriant inkstus. Kartu vartojant vaistus su tokiu pašalinimo mechanizmu, acikloviro koncentracija plazmoje gali padidėti.

Paskyrus 1 g dozę Valtrex ®, cimetidinas ir probenecidas, kurie išsiskiria taip pat, kaip Valtrex ®, padidina acikloviro AUC ir pan. sumažinti jo inkstų klirensą. Tačiau dėl plataus acikloviro terapinio indekso šiuo atveju Valtrex ® dozės koreguoti nereikia..

Reikia būti atsargiems tuo pačiu metu vartojant vaistą Valtrex ® didesnėmis dozėmis (4 g per parą ir daugiau) ir vaistais, kurie pašalinimo būdu konkuruoja su acikloviru, nes yra potenciali vieno ar abiejų vaistų ar jų metabolitų koncentracijos plazmoje padidėjimo grėsmė. Pastebėta, kad kartu vartojant šiuos vaistus padidėjo acikloviro ir neaktyvaus mikofenolato mofetilio, imunosupresinio vaisto, naudojamo transplantacijos metu, AUC..

Taip pat reikia būti atsargiems (stebėti inkstų funkciją) derinant Valtrex ® didesnėmis dozėmis (4 g per parą ar daugiau) su vaistais, kurie veikia kitas inkstų funkcijas (pvz., Ciklosporinu, takrolimuzu)..

Vartojimo būdas ir dozavimas

Viduje, nepaisant suvartojamo maisto, su vandeniu.

Gydymas pūsleline (herpes zoster): rekomenduojama dozė yra 1000 mg 3 kartus per dieną 7 dienas.

HSV infekcijų gydymas: Rekomenduojama dozė epizodui gydyti yra 500 mg 2 kartus per dieną 5 dienas.

Sunkesniais ligos pradžios atvejais gydymą reikia pradėti kuo anksčiau, o jo trukmę galima padidinti nuo 5 iki 10 dienų. Atsinaujinus, gydymą reikia tęsti 3 ar 5 dienas. Jei HSV pasikartoja, idealus dalykas yra Valtrex ® paskyrimas prodrominiu laikotarpiu arba iškart po pirmųjų ligos simptomų atsiradimo. Kaip alternatyva labialiniam pūsleliui gydyti, vaisto Valtrex ® vartojimas yra veiksmingas 2 g doze 2 kartus per dieną. Antrąją dozę reikia vartoti maždaug po 12 valandų (bet ne anksčiau kaip po 6 valandų) po pirmosios dozės. Naudojant šį dozavimo režimą, gydymo trukmė yra 1 diena. Gydymą reikia pradėti nuo ankstyviausių herpes labialis simptomų (t. Y. Dilgčiojimo, niežulio, deginimo).

HSV sukeltų pasikartojančių infekcijų prevencija (slopinimas): pacientams, kuriems yra išsaugotas imunitetas, rekomenduojama dozė yra 500 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, rekomenduojama dozė yra 500 mg 2 kartus per parą..

Lytinių organų pūslelinės perdavimo sveikam partneriui prevencija: užsikrėtusiems imunokompetentingiems asmenims, sergantiems recidyvais, ne dažniau kaip 9 kartus per metus, rekomenduojama Valtrex ® dozė yra 500 mg vieną kartą per parą metus ar ilgiau kiekvieną dieną..

Duomenų apie infekcijos prevenciją kitose pacientų populiacijose nėra.

Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai

CMV infekcijos profilaktika po transplantacijos: rekomenduojama dozė yra 2 g 4 kartus per dieną, paskirta kuo anksčiau po transplantacijos.

Dozę reikia mažinti, atsižvelgiant į kreatinino klirensą.

Gydymo trukmė yra 90 dienų, tačiau didelės rizikos pacientams gydymo kursas gali būti pratęstas.

Specialios pacientų grupės

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Herpes zoster ir HSV sukeltų infekcijų gydymas, HSV sukeltos infekcijos pasikartojimo prevencija (slopinimas), genitalijų pūslelinės perdavimo sveikam partneriui prevencija: Valtrex ® dozę rekomenduojama sumažinti pacientams, kurių inkstų funkcija žymiai sumažėja (žr. 1 lentelę). Šiems pacientams reikia palaikyti pakankamą drėkinimą..

Nėra patirties naudojant Valtrex ® vaikams, kurių kreatinino Cl vertė yra mažesnė nei 50 ml / min / 1,73 m 2.

HSV sukeltų infekcijų pasikartojimo prevencija (slopinimas)

IndikacijaCl kreatininas, ml / minVaisto Valtrex ® dozė
Juostinė pūslelinė (herpes zoster)15–301 g 2 kartus per dieną
mažiau nei 15
HSV sukeltos infekcijos gydymas (pagal schemą 500 mg 2 kartus per dieną)mažiau nei 15500 mg vieną kartą per parą
Labialinio herpeso gydymas (pagal schemą 2 g 2 kartus per dieną)31–491 g 2 kartus per dieną
15–30500 mg 2 kartus per parą
mažiau nei 15500 mg vieną kartą per parą
Pacientai, kurių imunitetas normalusmažiau nei 15250 mg vieną kartą per parą
Pacientai, turintys imuninę sistemąmažiau nei 15500 mg vieną kartą per parą
Genitalijų pūslelinės perdavimo rizikos mažinimasmažiau nei 15250 mg vieną kartą per parą

Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, Valtrex ® rekomenduojama tuoj pat pasibaigus hemodializės seansui vartoti ta pačia doze kaip ir pacientams, kurių Cl kreatinino koncentracija yra mažesnė nei 15 ml / min..

CMV infekcijos profilaktika po transplantacijos: Valtrex ® skyrimo schema pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turi būti nustatyta pagal 2 lentelę..

Cl kreatininas, ml / minVaisto Valtrex ® dozė
75 ir daugiau2 g 4 kartus per dieną
nuo 50 iki mažiau nei 751,5 g 4 kartus per dieną
nuo 25 iki mažiau nei 501,5 g 3 kartus per dieną
nuo 10 iki mažiau nei 251,5 g 2 kartus per dieną
mažiau nei 10 arba 1 dializė1,5 g kartą per dieną

1 Hemodializuojamiems pacientams Valtrex ® reikia skirti pasibaigus hemodializės seansui.

Būtina dažnai nustatyti kreatinino klirensą, ypač tuo laikotarpiu, kai inkstų funkcija greitai keičiasi, pavyzdžiui, iškart po transplantacijos ar transplantato, o Valtrex® dozė koreguojama atsižvelgiant į kreatinino klirensą..

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Suaugusiems pacientams, kuriems yra nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas ir nepakitusi sintetinė funkcija, Valtrex ® dozės koreguoti nereikia. Farmakokinetikos duomenys suaugusiems pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija (dekompensuota cirozė), sutrikusi sintetinė kepenų funkcija ir esama portokavalinių anastomozių, taip pat nerodo poreikio koreguoti Valtrex® dozę, tačiau klinikinė šios patologijos patirtis yra ribota..

Vaikai iki 12 metų. Duomenų apie Valtrex ® vartojimą vaikams nėra.

Senyvi pacientai. Dozės koreguoti nereikia, išskyrus reikšmingą inkstų funkcijos sutrikimą. Turi būti išlaikytas pakankamas vandens ir elektrolitų balansas.

Perdozavimas

Simptomai: ūminis inkstų nepakankamumas ir neurologiniai sutrikimai, įskaitant sumišimą, haliucinacijas, sujaudinimą, sąmonės depresiją ir komą, taip pat pykinimą ir vėmimą, pastebėti pacientams, kurie vartojo didesnes nei rekomenduojamos valacikloviro dozes. Panašios būklės dažniau pastebėtos pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir senyviems pacientams, kurie pakartotinai vartojo didesnes rekomenduojamų valacikloviro dozes, nes nesilaikė dozavimo režimo..

Gydymas: pacientai turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo. Hemodializė reikšmingai prisideda prie acikloviro pašalinimo iš kraujo ir gali būti laikoma pasirinktu metodu gydant pacientus, perdozavusius Valtrex ®.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kuriems yra dehidratacijos rizika, ypač senyviems pacientams, reikia tinkamai pakeisti skysčius.

Kadangi acikloviras išsiskiria per inkstus, Valtrex ® dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, padidėja neurologinių komplikacijų rizika, todėl juos reikia atidžiai stebėti. Paprastai šios reakcijos dažniausiai būna grįžtamos nutraukus vaisto vartojimą..

Duomenų apie didelę Valtrex ® dozę (4 g per dieną ir daugiau) pacientams, sergantiems kepenų liga, nėra, todėl dideles Valtrex ® dozes jiems reikia skirti atsargiai. Specialūs tyrimai, skirti tirti Valtrex ® poveikį kepenų transplantacijai, nebuvo atlikti. Tačiau įrodyta, kad profilaktiškai vartojant IV aciklovirą didelėmis dozėmis, sumažėja CMV infekcijos apraiškos..

Slopinantis gydymas Valtrex ® sumažina lytinių organų pūslelinės perdavimo riziką, tačiau visiškai nepanaikina infekcijos pavojaus ir visiškai neišgydo. Gydymas Valtrex ® rekomenduojamas kartu su saugiu seksu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus. Vertinant paciento gebėjimą vairuoti automobilį ar judėti mechanizmus, būtina atsižvelgti į klinikinę paciento būklę ir šalutinių valacikloviro reakcijų pobūdį..

Išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 500 mg. PVC / aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse 10 vnt. 1 lizdinė plokštelė dėžutėje.

Lizdinėse plokštelėse iš PVC / aliuminio folijos, 6 vnt. 7 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.

Gamintojas

„GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.“.

Juridinis adresas: Lenkija, Poznanė, 60-322, g. Žalgirska 189.

Organizacija, priimanti pretenzijas Rusijos Federacijoje: ZAO GlaxoSmithKline Trading. 121614, Maskva, g. Krylatskaya, 17 m., Bldg. 3, aukštas 5. Verslo parkas „Krylatskie Hills“.

Tel.: (495) 777-89-00; faksas: (495) 777-89-04.