Antihistamininiai vaistai

Nedaugeliui žmonių pasisekė niekada gyvenime nejausti alerginių reakcijų. Daugumai tenka su jais susidurti periodiškai. Veiksmingi antihistamininiai vaistai padės susidoroti su alergija tiek suaugusiems, tiek vaikams. Tokios lėšos padeda pašalinti neigiamas organizmo reakcijas į tam tikrus dirgiklius. Rinkoje yra daugybė antialerginių vaistų. Pageidautina, kad kiekvienas žmogus galėtų juos suprasti..

Kas yra antihistamininiai vaistai

Tai yra vaistai, kurie slopina laisvo histamino veikimą. Ši medžiaga išsiskiria iš jungiamojo audinio ląstelių, kurios patenka į imuninę sistemą, kai į žmogaus organizmą patenka alergenas. Kai histaminas sąveikauja su tam tikrais receptoriais, prasideda edema, niežėjimas ir bėrimai. Tai visi alergijos simptomai. Vaistai, turintys antihistamininį poveikį, blokuoja minėtus receptorius, palengvina paciento būklę..

Vartojimo indikacijos

Gydytojas turi skirti antihistamininius vaistus, tiksliai nustatydamas diagnozę. Paprastai juos priimti patartina esant tokiems simptomams ir ligoms:

  • ankstyvas vaiko atopinis sindromas;
  • sezoninis ar daugiametis rinitas;
  • neigiama reakcija į žiedadulkes, gyvūnų plaukus, buitines dulkes, kai kuriuos vaistus;
  • sunkus bronchitas;
  • angioneurozinė edema;
  • anafilaksinis šokas;
  • maisto alergijos;
  • enteropatija;
  • bronchų astma;
  • atopinis dermatitas;
  • konjunktyvitas, kurį sukelia alergenų poveikis;
  • lėtinė, ūminė ir kitos dilgėlinės formos;
  • alerginis dermatitas.
  • Sausas nuospaudas ant piršto: gydymas
  • Kaip gydyti kaklo stuburo osteochondrozę
  • Kasos fermentai - kas tai? Preparatai nepakankamam kasos fermentų kiekiui.

Antihistamininiai vaistai - sąrašas

Yra keletas antialerginių vaistų kartų. Jų klasifikacija:

  1. Naujos kartos vaistai. Moderniausi vaistai. Jie veikia labai greitai, o jų vartojimo poveikis išlieka ilgą laiką. Blokuokite H1 receptorius, slopindami alergijos simptomus. Šios grupės antihistamininiai vaistai širdies funkcijos nepablogina, todėl jie laikomi vienu saugiausių.
  2. 3 kartos vaistai. Aktyvūs metabolitai, kuriems yra labai nedaug kontraindikacijų. Pateikite greitus, tvarius rezultatus, švelnius širdžiai.
  3. 2-os kartos preparatai. Neraminantys vaistai. Jie turi nedidelį šalutinių poveikių sąrašą, jie labai apkrauna širdį. Neturi įtakos protiniam ar fiziniam darbingumui. Antros kartos antialerginiai vaistai dažnai skiriami, kai atsiranda bėrimas, niežėjimas.
  4. 1 kartos vaistai. Raminamieji vaistai, trunkantys iki kelių valandų. Jie gerai pašalina alergijos simptomus, tačiau jie turi daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų. Nuo jų naudojimo visada linkęs miegoti. Šiais laikais tokie vaistai skiriami labai retai..

Naujos kartos antialerginiai vaistai

Neįmanoma išvardyti visų šios grupės vaistų. Verta išskirti keletą geriausių. Šis vaistas atidaro šį sąrašą:

  • pavadinimas: feksofenadinas (analogai - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
  • veiksmas: blokuoja H1-histamino receptorius, pašalina visus alergijos simptomus;
  • pliusai: jis veikia greitai ir ilgai, yra tablečių ir suspensijų pavidalu, pacientai jį gerai toleruoja, neturi per daug šalutinių poveikių, išleidžiamas be recepto;
  • minusai: netinka vaikams iki šešerių metų, nėščioms moterims, maitinančioms motinoms, nesuderinamas su antibiotikais.

Kitas dėmesio vertas vaistas:

  • pavadinimas: levocetirizinas (analogai - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
  • veiksmas: antihistamininis preparatas, blokuoja Н1 receptorius, mažina kraujagyslių pralaidumą, turi niežėjimą slopinantį ir antieksudacinį poveikį;
  • pliusai: parduodamos tabletės, lašai, sirupas, vaistas veikia vos per ketvirtį valandos, nėra daug kontraindikacijų, yra suderinamumas su daugeliu vaistų;
  • minusai: platus stiprus šalutinis poveikis.

Šis naujos kartos vaistas taip pat pasitvirtino:

  • pavadinimas: Desloratadinas (analogai - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
  • veiksmas: antihistamininis, niežulys, dekongestantas, malšina bėrimą, slogą, nosies užgulimą, mažina bronchų hiperaktyvumą;
  • pliusai: naujos kartos vaistai nuo alergijos yra gerai absorbuojami ir greitai veikia, dieną palengvina alergijos simptomus, neturi neigiamo poveikio centrinei nervų sistemai ir reakcijų greičiui, nekenkia širdžiai, leidžiama vartoti kartu su kitais vaistais;
  • minusai: netinka nėštumui ir laktacijai, draudžiama vaikams iki 12 metų.

Antihistamininiai vaistai 3 kartos

Šis vaistas yra populiarus ir turi daug gerų atsiliepimų:

  • pavadinimas: Desal (analogai - Ezlor, Nalorius, Eliza);
  • veiksmas: antihistamininis preparatas, malšina patinimus ir spazmus, malšina niežėjimą, bėrimą, alerginį rinitą;
  • pliusai: jis gaminamas tabletėmis ir tirpalu, nesuteikia raminamojo poveikio ir neveikia reakcijų greičio, greitai veikia ir veikia maždaug parą, greitai absorbuojamas;
  • minusai: kenkia širdžiai, daug šalutinių poveikių.

Ekspertai gerai reaguoja į tokį vaistą:

  • pavadinimas: Suprastinex;
  • veiksmas: antihistamininis preparatas, apsaugo nuo alerginių apraiškų atsiradimo ir palengvina jų eigą, padeda niežėti, luptis, čiaudėti, edemai, slogai, ašaroms;
  • pliusai: jis tiekiamas lašais ir tabletėmis, nėra raminamojo, anticholinerginio ir antiserotonerginio poveikio, vaistas veikia per valandą ir toliau veikia dieną;
  • minusai: yra keletas griežtų kontraindikacijų.

Trečiosios kartos narkotikų grupei taip pat priklauso:

  • vardas: Ksizalas;
  • veiksmas: ryškus antihistamininis preparatas ne tik palengvina alergijos simptomus, bet ir apsaugo nuo jų atsiradimo, sumažina kraujagyslių sienelių pralaidumą, kovoja su čiauduliu, ašarojimu, edema, dilgėline, gleivinės uždegimu;
  • pliusai: parduodamas tabletėmis ir lašais, neturi raminančio poveikio, gerai absorbuojamas;
  • minusai: turi platų šalutinį poveikį.

Antialerginiai 2 kartos vaistai

Gerai žinoma vaistų grupė, kurią žymi tabletės, lašai, sirupai:

  • vardas: Zodakas;
  • veiksmas: ilgalaikis antialerginis, padeda nuo niežulio, odos pleiskanojimo, malšina patinimą;
  • pliusai: atsižvelgiant į dozes ir priėmimo taisykles, jis nesukelia mieguistumo, greitai pradeda veikti, nesukelia priklausomybės;
  • minusai: draudžiama nėščioms moterims ir vaikams.

Naujos kartos vaistas:

  • vardas: Cetrin;
  • veiksmas: antihistamininis preparatas, naudingas edemai, hiperemijai, niežuliui, lupimui, slogai, dilgėlinei, mažina kapiliarų pralaidumą, malšina spazmus;
  • pliusai: parduodama lašų ir sirupo, maža kaina, trūksta anticholinerginio ir antiserotonino poveikio, jei pastebima dozė, tai neturi įtakos koncentracijai, nesukelia priklausomybės, šalutinis poveikis yra labai retas;
  • minusai: yra keletas griežtų kontraindikacijų, perdozavimas yra labai pavojingas.

Kitas labai geras šios kategorijos vaistas:

  • vardas: Lomilan;
  • veiksmas: sisteminis H1 receptorių blokatorius, palengvina visus alergijos simptomus: niežėjimą, lupimąsi, patinimą;
  • pliusai: neveikia širdies ir centrinės nervų sistemos, visiškai išsiskiria iš organizmo, padeda gerai ir greitai įveikti alergijas, tinka nuolat naudoti;
  • minusai: daugybė kontraindikacijų ir šalutinis poveikis.

1 kartos įrankiai

Šios grupės antihistamininiai vaistai atsirado labai seniai ir dabar naudojami rečiau nei kiti, nepaisant to, jie nusipelno dėmesio. Čia yra vienas iš garsiausių:

  • pavadinimas: Diazolinas;
  • veiksmas: antihistamininis preparatas, H1 receptorių blokatorius;
  • pliusai: suteikia anestezijos efektą, veikia ilgai, gerai padeda esant dermatozėms su odos niežuliu, sloga, kosuliu, alergija maistui ir vaistams, vabzdžių įkandimais, yra pigi;
  • minusai: yra vidutiniškai ryškus raminamasis poveikis, daug šalutinių poveikių, kontraindikacijų.

Šis taip pat priklauso pirmosios kartos vaistams:

  • vardas: Suprastinas;
  • veiksmas: antialerginis;
  • pliusai: galima įsigyti tabletėmis ir ampulėmis;
  • minusai: ryškus raminamasis poveikis, poveikis trumpalaikis, yra daug kontraindikacijų, šalutinių poveikių.

Paskutinis šios grupės atstovas:

  • pavadinimas: Fenistil;
  • veiksmas: histamino blokatorius, niežulys;
  • pliusai: yra gelio, emulsijos, lašų, ​​tablečių pavidalu, gerai malšina odos dirginimą, šiek tiek malšina skausmą, nebrangu;
  • minusai: poveikis po taikymo praeina greitai.
  • Kaip gydyti pragulas
  • Tulžies akmenų ligos simptomai ir gydymas
  • Riebalų deginimo sporto dieta

Alergijos tabletės vaikams

Daugumai antihistamininių vaistų yra griežtos su amžiumi susijusios kontraindikacijos. Klausimas būtų gana pagrįstas: kaip gydyti labai mažus alergiškus žmones, kurie kenčia ne rečiau nei suaugusieji? Paprastai vaikams skiriami vaistai lašų, ​​suspensijų, o ne tablečių pavidalu. Priemonės, kurias leidžiama gydyti kūdikiams ir asmenims iki 12 metų:

  • Difenhidraminas;
  • Fenistil (lašai tinka vyresniems nei mėnesio kūdikiams);
  • Peritolis;
  • Diazolinas;
  • Suprastinas (tinka kūdikiams);
  • Klarotadinas;
  • Tavegilas;
  • Tsetrin (tinka naujagimiams);
  • Zyrtec;
  • Clarisens;
  • Cinnarizinas;
  • Loratadinas;
  • Zodakas;
  • Claritinas;
  • Erius (leidžiamas nuo gimimo);
  • Lomilanas;
  • „Fenkarol“.

Antihistamininių vaistų veikimo mechanizmas

Veikiant alergenui, organizme susidaro histamino perteklius. Kai jis susijęs su tam tikrais receptoriais, atsiranda neigiamos reakcijos (edema, bėrimas, niežėjimas, sloga, konjunktyvitas ir kt.). Antihistamininiai vaistai mažina šios medžiagos išsiskyrimą į kraują. Be to, jie blokuoja histamino H1 receptorių veikimą, tokiu būdu neleisdami jiems jungtis ir reaguoti su pačiu histaminu..

Šalutiniai poveikiai

Kiekvienas vaistas turi savo sąrašą. Konkretus šalutinių reiškinių sąrašas taip pat priklauso nuo to, kuriai kartai vaistas priklauso. Štai keletas dažniausiai pasitaikančių:

  • galvos skausmas;
  • mieguistumas;
  • sąmonės sumišimas;
  • sumažėjęs raumenų tonusas;
  • greitas nuovargis;
  • vidurių užkietėjimas;
  • koncentracijos sutrikimai;
  • neryškus matymas;
  • pilvo skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • sausa burna.

Kontraindikacijos

Kiekvienas antihistamininis preparatas turi savo sąrašą, nurodytą instrukcijose. Beveik kiekvieną iš jų draudžiama vartoti nėščioms mergaitėms ir maitinančioms motinoms. Be to, terapijos kontraindikacijų sąraše gali būti:

  • individualus netoleravimas komponentams;
  • glaukoma;
  • skrandžio opa arba 12 dvylikapirštės žarnos opa;
  • prostatos adenoma;
  • šlapimo pūslės obstrukcija;
  • vaikai ar senatvė;
  • apatinių kvėpavimo takų ligos.

Geriausios alergijos priemonės

5 geriausių vaistų:

  1. Erius. Greitai veikiantis vaistas, gerai pašalinantis slogą, niežėjimą, bėrimus. Tai kainuoja brangiai.
  2. Edenas. Preparatas su desloratadinu. Neturi hipnotizuojančio poveikio. Puikiai susidoroja su ašarojimu, niežuliu, paburkimu.
  3. „Zyrtec“. Vaisto pagrindas yra cetirizinas. Greitas ir efektyvus.
  4. Zodakas. Puikus alergijos vaistas, kuris nedelsdamas palengvina simptomus.
  5. Cetrinas. Vaistas, kuris labai retai sukelia šalutinį poveikį. Greitai palengvina alergijos simptomus.

Antihistamininių vaistų kaina

Visus vaistus galima įsigyti, ir jūs galite lengvai pasirinkti tinkamiausią. Kartais jie suteikia geras nuolaidas fondams. Jų galite įsigyti vaistinėse Maskvoje, Sankt Peterburge ir kituose miestuose, užsisakyti jų pristatymą paštu iš internetinių vaistinių. Apytikslę antihistamininių vaistų kainų intervalą rasite lentelėje:

Vaisto pavadinimas, išleidimo forma, tūris

1, 2 ir 3 kartos antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai yra medžiagos, kurios slopina laisvo histamino veikimą. Kai alergenas patenka į organizmą, histaminas išsiskiria iš jungiamojo audinio putliųjų ląstelių, kurios yra organizmo imuninės sistemos dalis. Jis pradeda sąveikauti su specifiniais receptoriais ir sukelti niežėjimą, patinimą, bėrimus ir kitas alergines apraiškas. Antihistamininiai vaistai yra atsakingi už šių receptorių blokavimą. Yra trys šių vaistų kartos.

1-os kartos antihistamininiai vaistai

Jie pasirodė 1936 m. Ir toliau naudojami. Šie vaistai užmezga grįžtamąjį ryšį su H1 receptoriais, o tai paaiškina didelių dozių poreikį ir aukštą vartojimo dažnį..

Pirmosios kartos antihistamininiams vaistams būdingos šios farmakologinės savybės:

sumažinti raumenų tonusą;

turėti raminamąjį, migdomąjį ir anticholinerginį poveikį;

sustiprinti alkoholio poveikį;

turi vietinį anestezijos poveikį;

suteikti greitą ir stiprų, bet trumpalaikį (4–8 valandų) gydomąjį poveikį;

ilgalaikis vartojimas sumažina antihistamininių preparatų aktyvumą, todėl kas 2-3 savaites lėšos keičiamos.

Didžioji dalis pirmosios kartos antihistamininių vaistų tirpsta riebaluose, gali pereiti per smegenų kraujotaką ir prisijungti prie H1 receptorių smegenyse, o tai paaiškina šių vaistų raminamąjį poveikį, kuris sustiprėja pavartojus alkoholio ar psichotropinių vaistų. Vaikams vartojant vidutines terapines dozes, suaugusiems - labai toksiškas, galima pastebėti psichomotorinį sujaudinimą. Dėl raminamojo poveikio pirmosios kartos antihistamininiai vaistai neskiriami asmenims, kurių veiklai reikia skirti daugiau dėmesio..

Šių vaistų anticholinerginės savybės sukelia į atropiną panašias reakcijas, tokias kaip tachikardija, nosiaryklės ir burnos ertmės sausumas, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas ir regos sutrikimas. Šios savybės gali būti naudingos sergant sloga, tačiau jos gali sustiprinti kvėpavimo takų obstrukciją, kurią sukelia bronchinė astma (padidėjęs skreplių klampumas), paūminti prostatos adenomą, glaukomą ir kitas ligas. Tuo pačiu metu šie vaistai turi vėmimą slopinantį ir siurbimą mažinantį poveikį, mažina parkinsonizmo pasireiškimą.

Nemažai šių antihistamininių vaistų yra įtraukti į kombinuotus vaistus, vartojamus nuo migrenos, peršalimo, judesio ligos arba turinčius raminamąjį ar migdomąjį poveikį..

Išsamus šalutinis poveikis vartojant šiuos antihistamininius vaistus rečiau vartojamas alerginėms ligoms gydyti. Daugelis išsivysčiusių šalių uždraudė juos įgyvendinti.

Difenhidraminas

Difenhidraminas skiriamas nuo šienligės, dilgėlinės, jūros ligos, oro ligos, vazomotorinio rinito, bronchinės astmos, nuo alerginių reakcijų, kurias sukelia vaistų (pavyzdžiui, antibiotikų) vartojimas, gydant pepsinę opą, dermatozes ir kt..

Privalumai: didelis antihistamininis aktyvumas, sumažėjęs alerginių, pseudoalerginių reakcijų sunkumas. Difenhidraminas pasižymi vėmimą slopinančiu ir kosulį slopinančiu poveikiu, turi vietinį anestezijos poveikį, todėl yra netoleruojantis novokainui ir lidokainui..

Trūkumai: vaisto vartojimo pasekmių nenuspėjamumas, jo poveikis centrinei nervų sistemai. Tai gali sukelti šlapimo susilaikymą ir sausas gleivines. Šalutinis poveikis apima raminamąjį ir migdomąjį poveikį..

Diazolinas

Diazolinas turi tas pačias indikacijas vartoti kaip ir kiti antihistamininiai vaistai, tačiau skiriasi nuo jų poveikio ypatumais.

Privalumai: lengvas raminamasis poveikis leidžia jį naudoti ten, kur nepageidautina slopinti centrinę nervų sistemą..

Minusai: dirgina virškinamojo trakto gleivinę, sukelia galvos svaigimą, sutrinka šlapinimasis, mieguistumas, sulėtina psichines ir motorines reakcijas. Yra informacijos apie toksinį vaisto poveikį nervinėms ląstelėms.

Suprastinas

Suprastinas skiriamas sezoniniam ir lėtiniam alerginiam konjunktyvitui, dilgėlinei, atopiniam dermatitui, Quincke edemai, įvairių etiologijų niežuliui, egzemai gydyti. Jis vartojamas parenteraliniu pavidalu esant ūminėms alerginėms būklėms, kurioms reikia skubios pagalbos..

Privalumai: jis nesikaupia kraujo serume, todėl net ir ilgai vartojant nesukelia perdozavimo. Dėl didelio antihistamininio aktyvumo pastebimas greitas gydomasis poveikis.

Suvart: šalutinis poveikis - mieguistumas, galvos svaigimas, reakcijų slopinimas ir kt. - yra, nors ir ne toks ryškus. Terapinis poveikis yra trumpalaikis, norint jį pailginti, Suprastin yra derinamas su H1 blokatoriais, kurie neturi raminamųjų savybių.

Tavegil

Tavegil injekcijų pavidalu vartojamas angioneurozinei edemai, taip pat anafilaksiniam šokui, kaip profilaktiniam ir terapiniam vaistui nuo alerginių ir pseudoalerginių reakcijų..

Privalumai: turi ilgesnį ir stipresnį antihistamininį poveikį nei difenhidraminas ir turi švelnesnį raminamąjį poveikį.

Trūkumai: tai gali sukelti alerginę reakciją, turi tam tikrą slopinantį poveikį.

„Fenkarol“

Fenkarolis skiriamas, kai atsiranda priklausomybė nuo kitų antihistamininių vaistų..

Privalumai: turi silpną raminamųjų savybių sunkumą, neturi ryškiai slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai, yra mažai toksiškas, blokuoja H1 receptorius, geba sumažinti histamino kiekį audiniuose.

Minusai: mažesnis antihistamininis aktyvumas, palyginti su difenhidraminu. Fenkarol vartojamas atsargiai esant virškinamojo trakto, širdies ir kraujagyslių sistemos bei kepenų ligoms.

2-os kartos antihistamininiai vaistai

Jie turi pranašumų, palyginti su pirmosios kartos vaistais:

nėra raminančio ir anticholinerginio poveikio, nes šie vaistai neperžengia kraujo ir smegenų barjero, tik kai kuriems žmonėms pasireiškia vidutinio sunkumo mieguistumas;

protinė veikla, fizinis aktyvumas nenukenčia;

vaistų veikimas pasiekia 24 valandas, todėl jie vartojami kartą per dieną;

jie nėra priklausomi, todėl juos galima skirti ilgą laiką (3–12 mėnesių);

nustojus vartoti vaistus, gydomasis poveikis trunka apie savaitę;

vaistai nėra adsorbuojami su maistu virškinimo trakte.

Bet antrosios kartos antihistamininiai vaistai turi skirtingą kardiotoksinį poveikį, todėl juos vartojant stebima širdies veikla. Jų draudžiama vartoti senyviems pacientams ir pacientams, kenčiantiems nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų..

Kardiotoksinio poveikio atsiradimas paaiškinamas 2-os kartos antihistamininių vaistų gebėjimu blokuoti kalio širdies kanalus. Rizika padidėja, kai šie vaistai vartojami kartu su priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, antidepresantais, geriant greipfrutų sultis ir jei pacientui yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas..

Claridol ir Clarisens

Klaridolis vartojamas sezoniniam, taip pat cikliniam alerginiam rinitui, dilgėlinei, alerginiam konjunktyvitui, Quincke edemai ir daugeliui kitų alerginės kilmės ligų gydyti. Jis susidoroja su pseudoalerginiais sindromais ir alergija vabzdžių įkandimams. Įtraukta į visapusiškas niežtinčių dermatozių gydymo priemones.

Privalumai: Klaridolis turi niežulį mažinantį, antialerginį, antieksudacinį poveikį. Vaistas sumažina kapiliarų pralaidumą, apsaugo nuo edemos vystymosi, pašalina lygiųjų raumenų spazmą. Tai neturi įtakos centrinei nervų sistemai, neturi anticholinerginio ir raminamojo poveikio.

Minusai: kartais, išgėrę Claridol, pacientai skundžiasi burnos džiūvimu, pykinimu ir vėmimu.

Klarotadinas

Klarotadine yra veikliosios medžiagos loratadino, kuris yra selektyvus H1-histamino receptorių blokatorius, kuriam jis turi tiesioginį poveikį, leidžiantį išvengti nepageidaujamo poveikio, būdingo kitiems antihistamininiams vaistams. Vartojimo indikacijos yra alerginis konjunktyvitas, ūminė lėtinė ir idiopatinė dilgėlinė, rinitas, pseudoalerginės reakcijos, susijusios su histamino išsiskyrimu, alerginiai vabzdžių įkandimai, niežtinčios dermatozės..

Privalumai: vaistas neturi raminamojo poveikio, nesukelia priklausomybės, veikia greitai ir ilgai.

Trūkumai: nepageidaujamos Clarodin vartojimo pasekmės yra nervų sistemos sutrikimai: astenija, nerimas, mieguistumas, depresija, amnezija, drebulys, vaiko sujaudinimas. Ant odos gali atsirasti dermatitas. Dažnas ir skausmingas šlapinimasis, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas. Svorio padidėjimas dėl endokrininės sistemos sutrikimų. Kvėpavimo sistemos nugalėjimas gali pasireikšti kosuliu, bronchų spazmu, sinusitu ir panašiomis apraiškomis.

Lomilanas

Lomilan skirtas sezoniniam ir nuolatiniam alerginiam rinitui (rinitui), alerginės genezės odos bėrimams, pseudoalergijoms, reakcijoms į vabzdžių įkandimus, alerginiam akies obuolio gleivinės uždegimui..

Privalumai: Lomilan sugeba palengvinti niežėjimą, sumažinti lygiųjų raumenų tonusą ir eksudato (specialaus skysčio, atsirandančio uždegiminio proceso metu) gamybą, užkirsti kelią audinių edemai po pusvalandžio po vaisto vartojimo. Didžiausias efektyvumas pasireiškia po 8–12 valandų, tada išnyksta. Lomilan neturi priklausomybės ir neturi neigiamos įtakos nervų sistemos veiklai.

Minusai: šalutinės reakcijos yra retos, pasireiškiančios galvos skausmu, nuovargio ir mieguistumo jausmu, skrandžio gleivinės uždegimu, pykinimu..

LauraHexal

LoraGeksal rekomenduojama vartoti ištisus metus ir sezoninio alerginio rinito, konjunktyvito, niežtinčių dermatozių, dilgėlinės, Quincke edemos, alerginių vabzdžių įkandimų ir įvairių pseudoalerginių reakcijų atveju..

Privalumai: vaistas neturi nei anticholinerginio, nei centrinio poveikio, jo vartojimas neturi įtakos paciento dėmesiui, psichomotorinėms funkcijoms, darbingumui ir psichinėms savybėms.

Suvart: LauraHeksal paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kartais tai sukelia nuovargį, burnos džiūvimą, galvos skausmą, tachikardiją, galvos svaigimą, alergines reakcijas, kosulį, vėmimą, gastritą, kepenų funkcijos sutrikimus..

Claritinas

Klaritine yra veikliosios medžiagos - loratadino, kuris blokuoja H1-histamino receptorius ir apsaugo nuo histamino, bradikinino ir serotonino išsiskyrimo. Antihistamininių preparatų veiksmingumas trunka parą, o terapinis - po 8–12 valandų. Claritinas skiriamas gydyti alerginį rinitą, alergines odos reakcijas, maisto alergijas ir lengvą astmą..

Privalumai: didelis efektyvumas gydant alergines ligas, vaistas nesukelia priklausomybės, mieguistumo.

Suvart: šalutinio poveikio atvejai yra reti, jie pasireiškia pykinimu, galvos skausmu, gastritu, sujaudinimu, alerginėmis reakcijomis, mieguistumu..

Rupafinas

Rupafinas turi unikalią veikliąją medžiagą rupatadiną, kuriam būdingas antihistamininis aktyvumas ir selektyvus poveikis H1-histamino periferiniams receptoriams. Jis skiriamas sergant lėtine idiopatine dilgėline ir alerginiu rinitu..

Privalumai: Rupafinas veiksmingai gydo pirmiau minėtų alerginių ligų simptomus ir neveikia centrinės nervų sistemos veikimo..

Minusai: nepageidaujamos vaisto vartojimo pasekmės - astenija, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, burnos džiūvimas. Tai gali paveikti kvėpavimo, nervų, raumenų ir kaulų bei virškinimo sistemas, taip pat medžiagų apykaitą ir odą..

„Zyrtec“

Zyrtec yra konkurencingas hidroksizino metabolito histamino antagonistas. Vaistas palengvina eigą ir kartais užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi. Zyrtec riboja mediatorių išsiskyrimą, sumažina eozinofilų, bazofilų, neutrofilų migraciją. Vaistas vartojamas nuo alerginio rinito, bronchinės astmos, dilgėlinės, konjunktyvito, dermatito, karščiavimo, niežulio, angioneurozinės edemos..

Privalumai: veiksmingai apsaugo nuo edemos atsiradimo, sumažina kapiliarų pralaidumą, pašalina lygiųjų raumenų spazmus. Zyrtec neturi anticholinerginio ir antiserotonino poveikio.

Minusai: netinkamas vaisto vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, migreną, mieguistumą, alergines reakcijas.

Kestinas

Kestinas blokuoja histamino receptorius, kurie padidina kraujagyslių pralaidumą, sukelia raumenų spazmus ir sukelia alerginę reakciją. Jis vartojamas alerginiam konjunktyvitui, rinitui ir lėtinei idiopatinei dilgėlinei gydyti.

Privalumai: vaistas veikia valandą po vartojimo, gydomasis poveikis trunka 2 dienas. Penkių dienų Kestin vartojimas leidžia išlaikyti antihistamininį poveikį maždaug 6 dienas. Sedacijos beveik niekada nerandama.

Suvart: Kestino vartojimas gali sukelti nemigą, pilvo skausmus, pykinimą, mieguistumą, asteniją, galvos skausmą, sinusitą, burnos džiūvimą..

Nauji antihistamininiai vaistai, 3 karta

Šios medžiagos yra provaistiniai vaistai, o tai reiškia, kad patekusios į organizmą, iš pradinės formos virsta farmakologiškai aktyviais metabolitais..

Visi trečios kartos antihistamininiai vaistai neturi kardiotoksinio ir raminamojo poveikio, todėl juos gali vartoti asmenys, kurių veikla susijusi su didele dėmesio koncentracija.

Šie vaistai blokuoja H1 receptorius, taip pat turi papildomą poveikį alerginėms apraiškoms. Jie turi didelį selektyvumą, neįveikia kraujo ir smegenų barjero, todėl jiems nėra būdingi neigiami centrinės nervų sistemos padariniai, nėra šalutinio poveikio širdžiai.

Papildomas poveikis skatina 3-os kartos antihistamininių vaistų vartojimą ilgalaikiam daugumos alerginių pasireiškimų gydymui.

Gismanalas

Gismanal skiriamas kaip gydomasis ir profilaktinis vaistas nuo šienligės, alerginių odos reakcijų, įskaitant dilgėlinę, alerginį rinitą. Vaisto poveikis pasireiškia per 24 valandas ir maksimaliai pasiekia po 9-12 dienų. Jo trukmė priklauso nuo ankstesnės terapijos.

Privalumai: vaistas praktiškai neturi raminančio poveikio, nepadidina migdomųjų ar alkoholio vartojimo efekto. Tai taip pat neturi įtakos vairavimo gebėjimams ar protinei veiklai..

Suvart: Gismanal gali sukelti apetitą, sausas gleivines, tachikardiją, mieguistumą, aritmiją, pailginti QT intervalą, palpitaciją, žlugimą..

Trexil

„Trexil“ yra greitai veikiantis selektyviai aktyvus H1 receptorių antagonistas, gaunamas iš butirofenono, kurio cheminė struktūra skiriasi nuo analogų. Jis vartojamas alerginiam rinitui malšinti jo simptomams, alerginėms dermatologinėms apraiškoms (dermografizmui, kontaktiniam dermatitui, dilgėlinei, atoninei egzemai), astmai, atoniniam ir išprovokuotam fiziniam krūviui, taip pat esant ūmiai alerginei reakcijai į įvairius dirgiklius.

Privalumai: nėra raminančio ir anticholinerginio poveikio, jokio poveikio psichomotorinei veiklai ir žmogaus savijautai. Vaistas yra saugus vartoti pacientams, sergantiems glaukoma ir prostatos sutrikimais.

Suvart: viršijus rekomenduojamą dozę, pastebėta silpna sedacijos apraiška, taip pat virškinimo trakto, odos ir kvėpavimo takų reakcijos..

Telfastas

Telfastas yra labai veiksmingas antihistamininis vaistas, kuris yra terfenadino metabolitas, todėl jis labai panašus į histamino H1 receptorius. Telfastas jungiasi prie jų ir blokuoja juos, užkertant kelią jų biologinėms apraiškoms kaip alerginiams simptomams. Putliųjų ląstelių membranos stabilizuojasi ir histamino išsiskyrimas iš jų mažėja. Vartojimo indikacijos yra Quincke edema, dilgėlinė, šienligė..

Privalumai: neparodo raminamųjų savybių, neturi įtakos reakcijų greičiui ir dėmesio koncentracijai, širdies veiklai, nesukelia priklausomybės, labai veiksmingas prieš alerginių ligų simptomus ir priežastis.

Suvart: retos vaisto vartojimo pasekmės yra galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, dusulys, anafilaksinė reakcija, odos paraudimas yra labai retas.

Feksadinas

Vaistas vartojamas sezoniniam alerginiam rinitui gydyti, pasireiškiant šienligei: niežulys, čiaudulys, rinitas, akių gleivinės paraudimas, taip pat lėtinei idiopatinei dilgėlinei ir jos simptomams gydyti: niežulys, paraudimas..

Privalumai - vartojant vaistą nepasireiškia antihistamininiams vaistams būdingas šalutinis poveikis: regos sutrikimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, svorio padidėjimas, neigiamas poveikis širdies raumens darbui. Vaisto galima įsigyti be recepto be recepto; pagyvenusiems žmonėms, pacientams, inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimams dozės koreguoti nereikia. Vaistas veikia greitai, išlaikydamas savo poveikį visą dieną. Vaisto kaina nėra per didelė, ją gali įsigyti daugybė žmonių, kenčiančių nuo alergijos.

Trūkumai - po kurio laiko galima priklausomybė nuo vaisto veikimo, ji turi šalutinį poveikį: dispepsija, dismenorėja, tachikardija, galvos skausmas ir galvos svaigimas, anafilaksinės reakcijos, skonio iškrypimas. Gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų.

„Fexofast“

Vaistas skiriamas sezoninio alerginio rinito atsiradimui, taip pat lėtinei dilgėlinei.

Privalumai - vaistas greitai absorbuojamas, per valandą po vartojimo pasiekia norimą lygį, šis poveikis tęsiasi visą dieną. Jo priėmimas nereikalauja apribojimų žmonėms, kurie valdo sudėtingus mechanizmus, vairuoja transporto priemones, nesukelia sedacijos. Fexofast išleidžiamas be recepto, jo kaina yra prieinama ir yra labai efektyvi..

Trūkumai - kai kuriems pacientams vaistas suteikia tik laikiną palengvėjimą, o ne visiškai atsigauna nuo alergijos apraiškų. Jis turi šalutinį poveikį: patinimas, padidėjęs mieguistumas, nervingumas, nemiga, galvos skausmas, silpnumas, padidėję alergijos simptomai niežėjimo, odos bėrimo pavidalu..

Levocetirizinas-Teva

Vaistas skiriamas simptominiam šienligės (pollinozės), dilgėlinės, alerginio rinito ir alerginio konjunktyvito gydymui su niežuliu, ašarojimu, junginės hiperemija, dermatoze su bėrimu ir bėrimais, angioneurozine edema..

Privalumai - Levocytirizin-Teva greitai parodo savo efektyvumą (po 12-60 minučių), o dienos metu jis apsaugo nuo pasireiškimo ir susilpnina alerginių reakcijų eigą. Vaistas greitai absorbuojamas, jo biologinis prieinamumas yra 100%. Jis gali būti naudojamas ilgalaikiam gydymui ir skubiam sezoninių alergijos paūmėjimų gydymui. Galima gydyti vaikus nuo 6 metų.

Trūkumai - turi tokį šalutinį poveikį kaip mieguistumas, dirglumas, pykinimas, galvos skausmas, svorio padidėjimas, tachikardija, pilvo skausmas, Quincke edema, migrena. Vaisto kaina yra gana didelė.

Ksizalas

Šis vaistas vartojamas simptominiam šienligės ir dilgėlinės apraiškų, tokių kaip niežulys, čiaudulys, junginės uždegimas, rinorėja, Quincke edema, alerginės dermatozės, simptomams gydyti..

Privalumai - Ksizal turi ryškų antialerginį dėmesį, yra labai veiksminga priemonė. Tai apsaugo nuo alergijos simptomų atsiradimo, palengvina jų eigą, neturi raminamojo poveikio. Vaistas veikia labai greitai, išlaikydamas savo poveikį dieną nuo vartojimo momento. Ksizal gali būti naudojamas vaikams nuo 2 metų gydyti; jis yra dviejų dozavimo formų (tablečių, lašų), kurios yra priimtinos naudoti pediatrijoje. Jis pašalina nosies užgulimą, lėtinės alergijos simptomai greitai nutrūksta, neturi toksinio poveikio širdžiai ir centrinei nervų sistemai.

Trūkumai - produktas gali turėti tokį šalutinį poveikį: burnos džiūvimas, nuovargis, pilvo skausmas, odos niežėjimas, haliucinacijos, dusulys, hepatitas, mėšlungis, raumenų skausmas..

Erius

Šis vaistas skirtas sezoniniam šienligei, alerginiam rinitui, lėtinei idiopatinei dilgėlinei gydyti, pasireiškiant tokiais simptomais kaip ašarojančios akys, kosulys, niežėjimas, nosiaryklės gleivinės patinimas..

Privalumai - Erius itin greitai veikia alergijos simptomus, gali būti naudojamas vaikams nuo vienerių metų gydyti, nes jis turi aukštą saugumo laipsnį. Gerai toleruojamas tiek suaugusiųjų, tiek vaikų, jis yra kelių dozavimo formų (tablečių, sirupo), o tai labai patogu naudoti pediatrijoje. Jį galima vartoti ilgą laiką (iki metų), nesukeliant priklausomybės (atsparumo jai). Patikimai palengvina alerginės reakcijos pradinės fazės pasireiškimus. Po gydymo kurso jo poveikis trunka 10-14 dienų. Perdozavimo simptomų nepastebėta net penkiskart padidinus Erius dozę.

Trūkumai - gali pasireikšti šalutinis poveikis (pykinimas ir vėmimas, galvos skausmas, tachikardija, vietiniai alerginiai simptomai, viduriavimas, hipertermija). Vaikams dažniausiai būna nemiga, galvos skausmas, karščiavimas.

Desal

Šis vaistas skirtas tokiems alergijos pasireiškimams kaip alerginis rinitas ir dilgėlinė, pasižymintis niežuliu ir odos bėrimais, gydyti. Vaistas malšina alerginio rinito simptomus, tokius kaip čiaudulys, niežėjimas nosyje ir gomuryje, ašarojimas.

Privalumai - Desal apsaugo nuo edemos atsiradimo, raumenų spazmo, sumažina kapiliarų pralaidumą. Vaisto vartojimo poveikis gali būti pastebimas po 20 minučių, jis trunka dieną. Viena vaisto dozė yra labai patogu, dvi jo išsiskyrimo formos yra sirupas ir tabletės, kurių vartojimas nepriklauso nuo maisto. Kadangi Desal vartojamas vaikams gydyti nuo 12 mėnesių, reikalinga vaisto sirupo forma. Vaistas yra toks saugus, kad net 9 kartus didesnė dozė nesukelia neigiamų simptomų..

Trūkumai - kartais gali pasireikšti šalutinio poveikio simptomai, tokie kaip nuovargis, galvos skausmas, burnos gleivinės sausumas. Be to, pasireiškia tokie šalutiniai poveikiai kaip nemiga, tachikardija, haliucinacijų atsiradimas, viduriavimas, hiperaktyvumas. Galimi alerginiai šalutinio poveikio pasireiškimai: niežėjimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema.

Antihistamininiai vaistai 4 kartos - ar jie egzistuoja?

Visi reklamos kūrėjų teiginiai, kad narkotikų prekės ženklai laikomi „ketvirtosios kartos antihistamininiais vaistais“, yra ne kas kita, kaip reklamos triukas. Šios farmakologinės grupės nėra, nors rinkodaros specialistai nurodo ne tik naujai sukurtus, bet ir antrosios kartos vaistus..

Oficialioje klasifikacijoje nurodomos tik dvi antihistamininių vaistų grupės - tai pirmosios ir antrosios kartos vaistai. Trečioji farmakologiškai aktyvių metabolitų grupė farmacijos produktuose yra „H1 trečios kartos histamino blokatoriai ".

Antihistamininiai vaistai vaikams

Vaikų alerginėms apraiškoms gydyti naudojami visų trijų kartų antihistamininiai vaistai..

1-osios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi tuo, kad greitai parodo gydomąsias savybes ir išsiskiria iš organizmo. Jie yra reikalingi ūminėms alerginių reakcijų apraiškoms gydyti. Jie skiriami trumpais kursais. Veiksmingiausi iš šios grupės laikomi Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Nemaža šalutinių reiškinių dalis lemia šių vaistų vartojimo sumažėjimą nuo vaikų alergijos.

2-osios kartos antihistamininiai vaistai sedacijos nesukelia, jie veikia ilgiau ir paprastai vartojami kartą per dieną. Nedaug šalutinių poveikių. Tarp šios grupės vaistų Ketotifenas, Fenistilas, Tsetrinas vartojami vaikų alergijos apraiškoms gydyti..

Trečios kartos antihistamininiai vaistai vaikams apima Gismanal, Terfen ir kitus. Jie naudojami lėtiniams alerginiams procesams, nes jie ilgą laiką gali būti organizme. Nėra šalutinio poveikio.

Naujesni vaistai yra Erius.

1 karta: galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, tachikardija, mieguistumas, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo susilaikymas ir apetito stoka;

2 karta: neigiamas poveikis širdžiai ir kepenims;

3 karta: neturi, rekomenduojama naudoti nuo 3 metų.

Vaikams antihistamininiai vaistai gaminami tepalų (alerginių reakcijų ant odos), lašų, ​​sirupų ir tablečių pavidalu..

Antihistamininiai vaistai nėštumo metu

Pirmąjį nėštumo trimestrą draudžiama vartoti antihistamininius vaistus. Antruoju atveju jie skiriami tik kraštutiniais atvejais, nes nė viena iš šių priemonių nėra visiškai saugi..

Natūralūs antihistamininiai vaistai, tarp kurių yra vitaminų C, B12, pantoteno, oleino ir niacino, cinko, žuvų taukų, gali padėti atsikratyti kai kurių alerginių simptomų..

Saugiausi antihistamininiai vaistai yra Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, tačiau dėl jų vartojimo taip pat reikia susitarti su gydytoju..

4 geriausi natūralūs antihistamininiai vaistai

Kai kuriais atvejais galite kreiptis į šias priemones, kurios gali slopinti histamino gamybą organizme..

Dilgėlė. Dilgėlė pasižymi antihistamininėmis savybėmis. Įrodyta, kad užšaldyti džiovintų dilgėlių milteliai padeda pašalinti alergijos simptomus. Eksperimente su šia medžiaga dalyvavo 69 žmonės. Iš jų 58% pacientų pastebėjo reikšmingą savijautos pagerėjimą. Teigiamas poveikis buvo pasiektas per parą suvartojant 300 mg dilgėlių [1].

Kvercetinas. Kvercetinas yra antioksidantas, žinomas dėl priešuždegiminių savybių. Jo yra kai kuriuose maisto produktuose, pavyzdžiui, svogūnuose ir obuoliuose. Mokslininkai domisi kvercetino gebėjimu sumažinti alerginės reakcijos sunkumą [2]. Jie atliko eksperimentą su žiurkėmis. Remiantis jo rezultatais, padaryta išvada, kad kvercetinas sugeba sumažinti alerginio rinito intensyvumą ir uždegiminį procesą kvėpavimo sistemoje [3]. Alergiškiems žmonėms galite įsigyti kvercetino papilduose arba tiesiog vartoti maisto produktus, kuriuose gausu šio antioksidanto..

Bromelainas. Bromelainas yra fermentas, randamas dideliais kiekiais ananasuose. Yra įrodymų, kad tai padeda sumažinti alergijos simptomų intensyvumą. Kad poveikis būtų teigiamas, rekomenduojama 3 kartus per dieną vartoti po 400–500 mg šios medžiagos [1]. Arba galite paprasčiausiai praturtinti savo mitybą ananasais, kurie užfiksuoja šios medžiagos kiekio rekordą..

Vitaminas C. Vitaminas C yra įvairiuose maisto produktuose. Šis antioksidantas turi savybių slopinti alerginės reakcijos simptomus. Vitaminas C yra netoksiškas, jo vartojimas vidutinėmis dozėmis nepakenkia žmogaus organizmui. Todėl jį galima saugiai naudoti kaip antihistamininį vaistą. Alergantams rekomenduojama vitamino C dozė yra 2 g [1].

Maistas, padedantis kovoti su alergija

Norėdami susidoroti su alergijomis, neturite ištuštinti vaistinės lentynų. Kartais pakanka sumažinti kontaktą su alergenu ir praturtinti savo meniu produktais, turinčiais antihistamininių savybių. Teisinga dieta kartu su fiziniu aktyvumu padės imuninei sistemai atsispirti išorinės aplinkos išpuoliams.

Kalbant apie antioksidantus papildų pavidalu, jų reikia vartoti tik pasitarus su specialistu. Šias medžiagas geriausia gauti iš maisto. Taigi jie bus absorbuoti 100%.

Natūralus daugiamečio alerginio rinito gydymas
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Kvercetinas slopina histamino H1 receptoriaus transkripcijos reguliavimą slopindamas baltymų kinazės C - α / ekstraląstelinio signalo reguliuojamos kinazės / poli (ADP-ribozės) polimerazės-1 signalo kelią HeLa ląstelėse.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Kvercetino ir izokvercitrino priešuždegiminis poveikis eksperimentinei pelių alerginei astmai
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Apie gydytoją: 2010–2016 m Elektrostalio miesto centrinio medicinos-sanitarinio skyriaus Nr. 21 terapinės ligoninės praktikas. Nuo 2016 metų ji dirba diagnostikos centre Nr. 3.

Antihistamininiai vaistai, skirti ilgai vartoti. Antihistamininių vaistų klasifikacija

21. Antihistamininiai vaistai: klasifikacija, veikimo mechanizmas, vartojimo indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

Antihistamininiai vaistai yra grupė vaistų, kurie konkurenciškai blokuoja histamino receptorius organizme, o tai slopina jų sukeliamą poveikį.

Skirstomi į 2 grupes 1) H1-histamino receptorių blokatoriai ir 2) H2-histamino receptorių blokatoriai. H1 receptorių blokatoriai turi antialerginių savybių. Tai apima difenhidraminą, dipraziną, suprastiną, tavegilą, diazoliną, fenkarolį. Jie yra konkurencingi histamino antagonistai ir pašalina šiuos padarinius: lygiųjų raumenų spazmas, hipotenzija, padidėjęs kapiliarų pralaidumas, išsivysto edema, hiperemija ir odos niežėjimas. Skrandžio liaukų sekrecija neturi įtakos.

Pagal poveikį centrinei nervų sistemai galima išskirti slopinančio poveikio vaistus (difenhidraminą, dipraziną, suprastiną) ir centrinės nervų sistemos neveikiančius vaistus (diazoliną). Fencarol ir tavegil turi lengvą raminamąjį poveikį. Difenhidraminas, diprazija ir suprastinas veikia raminančiai ir migdomai. Jie vadinami „naktiniais“ narkotikais; jie taip pat turi antispazminį ir a-adrenerginį blokatorių poveikį, o difenhidraminas turi gangliją blokuojantį poveikį, todėl gali sumažinti kraujospūdį. Diazolinas vadinamas „dienos“ antihistamininiu preparatu..

Šie vaistai vartojami nedelsiant sukelti alergines reakcijas. Su anafilaksiniu šoku jie nėra labai veiksmingi. Centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus galima skirti nuo nemigos, anestezijos stiprinimo, analgetikų, vietinių anestetikų, nėščiųjų vėmimo, parkinsonizmo, chorėjos, vestibuliarinių sutrikimų. PE: burnos džiūvimas, mieguistumas. Preparatai, turintys raminamųjų savybių, nerekomenduojami asmenims, susijusiems su operatyviniu darbu, su darbu transporto srityje ir kt..

Į blokatoriai H2-histamino receptoriai yra ranitidinas ir cimetidinas. Jie vartojami sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa. Jie yra neveiksmingi sergant alerginėmis ligomis.

LS, trukdantis išlaisvinimas histaminas ir kiti alergijos veiksniai.. Tai apima natrio kromoliną (intalą), ketotifeną (zaditeną) ir gliukokortikoidus (hidrokortizoną, prednizoloną, deksametazoną ir kt.). Kromolino natris ir ketotifenas stabilizuoja putliųjų ląstelių membranas, užkerta kelią kalcio patekimui ir putliųjų ląstelių degranuliacijai, dėl ko sumažėja histamino, lėtai veikiančios anafilaksijos medžiagos, išsiskyrimas ir kiti veiksniai. Jie vartojami sergant bronchine astma, alerginiu bronchitu, rinitu, šienlige ir kt..

Gliukokortikoidai turi įvairų poveikį medžiagų apykaitai. Desensibilizuojantis antialerginis poveikis yra susijęs su imunogenezės slopinimu, putliųjų ląstelių, bazofilų, neutrofilų degranuliacija ir anafilaksijos faktorių išsiskyrimo sumažėjimu (žr. 28 paskaitą).

Norint pašalinti sunkias bendras anafilaksijos apraiškas (ypač anafilaksinį šoką, kolapsą, gerklų edemą, sunkų bronchų spazmą), prireikus naudojami adrenalinas ir eufilinas, strofantinas, korglukonas, digoksinas, prednizolonas, hidrokortizonas, plazmą pakeičiantys tirpalai (hemodezinas ir dronas-polileminis)..

Uždelsto tipo alergijoms (autoimuninėms ligoms) gydyti naudojami vaistai, slopinantys imunogenezę, ir vaistai, mažinantys audinių pažeidimus. Pirmoji grupė apima gliukokortikoidus, ciklosporiną ir citostatikus, kurie yra imunosupresantai. Gliukokortikoidų MD yra susijęs su T-limfocitų dauginimosi slopinimu, antigeno „atpažinimo“ procesu, T-limfocitų žudikų („žudikų“) toksiškumo sumažėjimu ir makrofagų migracijos pagreitėjimu. Citostatikai (azatioprinas ir kiti) daugiausia slopina imuninio atsako proliferacinę fazę. Ciklosporinas yra antibiotikas. MD yra susijęs su interleukino susidarymo ir T-limfocitų proliferacijos slopinimu. Skirtingai nuo citostatikų, jis mažai veikia kraujodarą, tačiau turi nefrotoksiškumą ir kepenų toksiškumą. Imunosupresantai naudojami audinių nesuderinamumui įveikti organų ir audinių transplantacijoje, sergant autoimuninėmis ligomis (raudonąja vilklige, nespecifiniu reumatoidiniu artritu ir kt.)..

Vaistai, mažinantys audinių pažeidimus, kai pasireiškia aseptinio alerginio uždegimo židiniai, yra steroidai (gliukokortikoidai) ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (salicilatai, ortofenas, ibuprofenas, naproksenas, indometacinas ir kt.)

Yra 3 antihistamininių vaistų kartos:

1. Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, Suprastinas, Tavegilas, Diazolinas ir kt.) Naudojami gydant suaugusiųjų ir vaikų alergines reakcijas: dilgėlinę, atopinį dermatitą, egzemą, niežulį, alerginį rinitą, anafilaksinį šoką, Quincke edemą ir kt. greitai veikia, tačiau greitai pasišalina iš organizmo, todėl jie skiriami iki 3-4 kartų per dieną.

2. 2-os kartos antihistamininiai vaistai (Erius, Zirtek, Claritin, Telfast ir kt.) Neslopina nervų sistemos ir nesukelia mieguistumo. Vaistai vartojami dilgėlinei, alerginiam rinitui, niežuliui, bronchinei astmai ir kt. Gydyti. Antrosios kartos antihistamininiai vaistai veikia ilgiau, todėl skiriami 1–2 kartus per dieną..

3. Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai (terfenadinas, astemizolis) paprastai vartojami ilgalaikiam alerginių ligų gydymui: bronchinei astmai, atopiniam dermatitui, daugiamečiam alerginiam rinitui ir kt. Šie vaistai veikia ilgiausiai ir išlieka organizme kelias dienas..

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, uždaro kampo glaukoma, prostatos hiperplazija, stenozuojanti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, šlapimo pūslės kaklo stenozė, epilepsija. Su rūpesčiu. Bronchų astma.
Šalutinis poveikis: mieguistumas, burnos džiūvimas, burnos gleivinės tirpimas, galvos svaigimas, drebulys, pykinimas, galvos skausmas, astenija, sumažėjęs psichomotorinės reakcijos greitis, jautrumas šviesai, apgyvendinimo parezė, sutrikusi judesių koordinacija..

Histamino ir H 1 receptorių patofizilogija

Histaminas ir jo poveikis tarpininkauja per H 1 receptorius

Stimuliuojant H 1 receptorius žmonėms, padidėja lygiųjų raumenų tonusas, kraujagyslių pralaidumas, niežėjimas, lėtėja atrioventrikulinė laidumas, tachikardija, aktyvuojasi kvėpavimo takus inervuojančio makšties nervo šakos, padidėja cGMP lygis, padidėja prostaglandinų susidarymas ir kt. Lentelė 19-1 parodyta H 1 receptorių lokalizacija ir per juos tarpininkaujančio histamino poveikis..

19-1 lentelė. H 1 receptorių lokalizacija ir per juos tarpininkaujančio histamino poveikis

Histamino vaidmuo alergijos patogenezėje

Histaminas vaidina pagrindinį vaidmenį vystantis atopiniam sindromui. Esant alerginėms reakcijoms, tarpininkaujančioms per IgE, didelis kiekis histamino patenka į audinius iš putliųjų ląstelių į audinius, todėl veikdamas H 1 receptorius gali atsirasti toks poveikis.

Stambiųjų kraujagyslių, bronchų ir žarnų lygiuosiuose raumenyse suaktyvėjus H 1 receptoriams, pasikeičia Gp baltymo konformacija, o tai savo ruožtu sukelia fosfolipazės C, kuri katalizuoja inozitolio difosfato hidrolizę į inozitolio trifosfatą ir diacilglicerolius, pokyčius. Padidėjus inozitolio trifosfato koncentracijai, ER („kalcio depas“) atsiveria kalcio kanalai, dėl kurių kalcis išsiskiria į citoplazmą ir padidėja jo koncentracija ląstelės viduje. Tai lemia miozino lengvųjų grandinių nuo kalcio / kalmodulino priklausomos kinazės aktyvavimą ir, atitinkamai, lygiųjų raumenų ląstelių susitraukimą. Eksperimento metu histaminas sukelia dvifazį trachėjos lygiųjų raumenų susitraukimą, susidedantį iš greito fazės susitraukimo ir lėto tonizuojančio komponento. Eksperimentai parodė, kad greita šių lygiųjų raumenų susitraukimo fazė priklauso nuo tarpląstelinio kalcio, o lėtoji - nuo tarpląstelinio kalcio įvedimo per lėtus kalcio kanalus, kurių neužblokuoja kalcio antagonistai. Veikdamas per H 1 receptorius, histaminas sukelia kvėpavimo takų lygiųjų raumenų, įskaitant bronchus, susitraukimą. Viršutiniuose kvėpavimo takuose yra daugiau histamino H 1 receptorių nei apatiniuose, o tai yra būtina bronchų spazmų sunkumui bronchiolėse sąveikaujant histaminui su šiais receptoriais. Dėl tiesioginio poveikio lygiesiems kvėpavimo takų raumenims histaminas sukelia bronchų obstrukciją, reaguodamas į histamino H 1 receptorius. Be to, histaminas per H 1 receptorius padidina skysčių ir elektrolitų sekreciją kvėpavimo takuose ir skatina gleivių gamybą bei kvėpavimo takų edemą. Bronchine astma sergantys pacientai, atlikdami histamino provokavimo testą, yra 100 kartų jautresni histaminui nei sveiki asmenys.

Mažų kraujagyslių endotelyje (postkapiliarinės venulės) per H 1 receptorius vazodilatacinis histamino poveikis yra susijęs su reagin tipo alerginėmis reakcijomis (per venų lygiųjų raumenų ląstelių H 2 receptorius, per adenilato ciklazės kelią). Aktyvavus H 1 receptorius, fosfolipazės keliu padidėja kalcio kiekis ląstelėje, o tai kartu su diacilglicerinu suaktyvina fosfolipazę A2, o tai sukelia šiuos padarinius:.

Vietinis endotelį atpalaiduojančio faktoriaus išsiskyrimas. Jis prasiskverbia į gretimas lygiųjų raumenų ląsteles ir aktyvina guanilato ciklazę. Dėl to padidėja cGMP koncentracija, kuri suaktyvina nuo cGMP priklausomą baltymų kinazę, dėl kurios sumažėja viduląstelinis kalcis. Kartu sumažėjus kalcio kiekiui ir padidėjus cGMP lygiui, po kapiliarinių venulių lygiųjų raumenų ląstelės atsipalaiduoja, o tai sukelia edemos ir eritemos vystymąsi..

Suaktyvėjus fosfolipazei A2, padidėja prostaglandinų, daugiausia prostaciklino vazodilatatoriaus, sintezė, kuri taip pat prisideda prie edemos ir eritemos susidarymo..

Antihistamininių vaistų klasifikacija

Yra keletas antihistamininių vaistų (histamino H 1 receptorių blokatorių) klasifikacijų, nors nė vienas iš jų nėra visuotinai priimtas. Pagal vieną populiariausių klasifikacijų, antihistamininiai vaistai pagal sukūrimo laiką skirstomi į 1 ir 2 kartos vaistus. Pirmosios kartos vaistai taip pat vadinami raminamaisiais (pagal dominuojantį šalutinį poveikį), priešingai nei antrosios kartos vaistai, nevartojantys raminamojo poveikio. Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai yra šie: difenhidraminas (difenhidraminas *), prometazinas (diprazinas *, pipolfenas *), klemastinas, chlorpiriraminas (suprastinas *), hifenadinas (fenkarolis *), sekvifenadinas (bicarphenas *). Antros kartos antihistamininiai vaistai: terfenadinas *, astemizolas *, cetirizinas, loratadinas, ebastinas, ciproheptadinas, oksatomidas * 9, azelastinas, akrivastinas, mebhidrolinas, dimetindenas.

Šiuo metu įprasta izoliuoti trečiosios kartos antihistamininius preparatus. Tai apima iš esmės naujus vaistus - aktyvius metabolitus, kuriems, be didelio antihistamininio aktyvumo, būdingas raminamojo poveikio nebuvimas ir kardiotoksinis poveikis, būdingas antrosios kartos vaistams. Trečia antihistamininių vaistų karta apima feksofenadiną (telfast *), desloratadiną.

Be to, pagal cheminę struktūrą antihistamininiai vaistai yra suskirstyti į kelias grupes (etanolaminai, etilendiaminai, alkilaminai, alfakarbolino dariniai, chinuklidinas, fenotiazinas *, piperazinas * ir piperidinas *)..

Antihistamininių vaistų veikimo mechanizmas ir pagrindinis farmakodinaminis poveikis

Dauguma naudojamų antihistamininių vaistų pasižymi specifinėmis farmakologinėmis savybėmis, o tai apibūdina juos kaip atskirą grupę. Tai apima tokius poveikius: niežulys, dekongestantas, antispazmas, anticholinerginis, antiserotoninas, raminamasis ir vietinis anestetikas, taip pat histamino sukelto bronchų spazmo prevencija..

Antihistamininiai vaistai yra histamino H 1 receptorių antagonistai, o jų afinitetas šiems receptoriams yra daug mažesnis nei histamino (19-2 lentelė). Štai kodėl šie vaistai negali išstumti histamino, prisijungusio prie receptoriaus, jie blokuoja tik neužimtus ar išleistus receptorius..

19-2 lentelė. Lyginamasis antihistamininių vaistų veiksmingumas, atsižvelgiant į histamino H 1 receptorių blokavimo laipsnį


Atitinkamai, histamino H1 receptorių blokatoriai yra efektyviausi užkirsti kelią bet kokio tipo alerginėms reakcijoms, o įvykus reakcijai jie neleidžia išsiskirti naujoms histamino porcijoms. Antihistamininių preparatų prisijungimas prie receptorių yra grįžtamas, o užblokuotų receptorių skaičius yra tiesiogiai proporcingas vaisto koncentracijai receptoriaus vietoje..

Antihistamininių vaistų molekulinį veikimo mechanizmą galima pavaizduoti kaip diagramą: H 1 receptoriaus blokada - fosfoinozidido kelio blokada ląstelėje - histamino poveikio blokada. Vaistų prisijungimas prie histamino H 1 receptorių lemia receptoriaus „blokadą“, t. apsaugo nuo histamino prisijungimo prie receptoriaus ir kaskados paleidimo ląstelėje palei fosfoinozidido kelią. Taigi antihistamininio vaisto prisijungimas prie receptoriaus lėtina fosfolipazės C aktyvaciją, dėl ko sumažėja inozitolio trifosfato ir diacilglicerolio susidarymas iš fosfatidilinozitolio, todėl sulėtėja kalcio išsiskyrimas iš tarpląstelinių atsargų. Įvairių tipų ląstelėse sumažėjus kalcio išsiskyrimui iš tarpląstelinių organelių į citoplazmą, sumažėja aktyvuotų fermentų, tarpininkaujančių histamino poveikiui šiose ląstelėse, dalis. Lygiuosiuose bronchų raumenyse (taip pat virškinimo trakte ir dideliuose induose) sulėtėja miozino lengvųjų grandinių nuo kalcio-kalmodulino priklausomos kinazės aktyvavimas. Tai slopina lygiųjų raumenų susitraukimą, kurį sukelia histaminas, ypač pacientams, sergantiems bronchine astma. Tačiau sergant bronchine astma, histamino koncentracija plaučių audinyje yra tokia didelė, kad šiuolaikiniai H 1 blokatoriai šiuo mechanizmu negali užblokuoti histamino poveikio bronchams. Visų postkapiliarinių venų endotelio ląstelėse antihistamininiai vaistai užkerta kelią kraujagysles plečiančiam histamino poveikiui (tiesiogiai ir per prostaglandinus) esant vietinėms ir apibendrintoms alerginėms reakcijoms (histaminas taip pat veikia per lygiųjų raumenų ląstelių H 2 histamino receptorius).

adenilato ciklazės keliu). Šių ląstelių histamino H 1 receptorių blokada užkerta kelią ląstelių kalcio kiekio padidėjimui, galiausiai sulėtindama fosfolipazės A2 aktyvaciją, dėl kurios išsivysto šie efektai:

Lėtinamas vietinis endotelį atpalaiduojančio faktoriaus išsiskyrimas, kuris prasiskverbia į gretimas lygiųjų raumenų ląsteles ir aktyvina guanilato ciklazę. Guanilato ciklazės aktyvacijos slopinimas sumažina cGMP koncentraciją, tada sumažėja nuo aktyvuotos nuo cGMP priklausomos baltymų kinazės dalis, o tai neleidžia mažėti kalcio lygiui. Tuo pačiu metu kalcio ir cGMP lygio normalizavimas užkerta kelią atsipalaiduoti postkapiliarinių venulių lygiųjų raumenų ląstelėms, tai yra, užkerta kelią histamino sukeltai edemai ir eritemai;

Fosfolipazės A2 aktyvuotos frakcijos sumažėjimas ir prostaglandinų (daugiausia prostaciklino) sintezės sumažėjimas, kraujagyslių išsiplėtimas yra užblokuotas, o tai užkerta kelią histamino sukeltai edemai ir eritemai dėl antrojo šių ląstelių veikimo mechanizmo..

Remiantis antihistamininių vaistų veikimo mechanizmu, šie vaistai turėtų būti skiriami siekiant užkirsti kelią reagin tipo alerginėms reakcijoms. Šių vaistų paskyrimas alerginės reakcijos atveju yra ne toks efektyvus, nes jie nepašalina išsivysčiusios alergijos simptomų, tačiau užkerta kelią jų atsiradimui. H 1 blokatoriai - histamino receptoriai užkerta kelią lygiųjų bronchų raumenų reakcijai į histaminą, sumažina niežėjimą, užkerta kelią histamino sukeltam mažų indų išsiplėtimui ir jų pralaidumui..

Antihistamininių vaistų farmakokinetika

Pirmosios kartos histamino H 1 receptorių blokatorių farmakokinetika iš esmės skiriasi nuo antrosios kartos vaistų farmakokinetikos (19-3 lentelė)..

Pirmosios kartos antihistamininių vaistų prasiskverbimas per BBB sukelia ryškų raminamąjį poveikį, kuris laikomas reikšmingu šios grupės vaistų trūkumu ir žymiai riboja jų vartojimą.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai yra gana hidrofiliški, todėl neprasiskverbia į BBB ir todėl nesukelia raminamojo poveikio. Yra žinoma, kad 80% astemizolo * išsiskiria praėjus 14 dienų po paskutinės dozės, o terfenadino * - po 12 dienų.

Ryški difenhidramino jonizacija esant fiziologinėms pH vertėms ir aktyvi nespecifinė sąveika su serumu-

geriamasis albuminas sukelia jo poveikį histamino H 1 receptoriams, esantiems įvairiuose audiniuose, o tai sukelia gana ryškų šio vaisto šalutinį poveikį. Kraujo plazmoje didžiausia vaisto koncentracija nustatoma praėjus 4 valandoms po jo vartojimo ir lygi 75-90 ng / l (vartojant 50 mg dozę). Pusinės eliminacijos laikas - 7 valandos.

Didžiausia klemastino koncentracija pasiekiama po 3–5 valandų, išgėrus vienkartinę 2 mg dozę. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos.

Vartojant per burną, terfenadinas * greitai absorbuojamas. Metabolizuojamas kepenyse. Didžiausia koncentracija audiniuose nustatoma praėjus 0,5-1-2 valandoms po vaisto vartojimo, pusinės eliminacijos periodo -

Didžiausias nepakitusio astemizolo * kiekis pastebimas per 1–4 valandas po vaisto vartojimo. Maistas sumažina astemizolo * absorbciją 60%. Didžiausia vaistų koncentracija kraujyje, išgėrus vieną kartą, susidaro po 1 valandos. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 104 valandos. Aktyvūs jo metabolitai yra hidroksiastemizolas ir norastemizolis. Astemizolas * prasiskverbia per placentą, mažais kiekiais - į motinos pieną.

Didžiausia oksatomido * koncentracija kraujyje nustatoma praėjus 2-4 valandoms po vartojimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 32–48 valandos.Pagrindinis metabolizmo kelias yra aromatinė hidroksilinimas ir oksidacinis dealkilinimas azote. 76% absorbuoto vaisto prilimpa prie plazmos albumino, nuo 5 iki 15% išsiskiria su motinos pienu.

19-3 lentelė. Kai kurių antihistamininių vaistų farmakokinetiniai parametrai


Didžiausias cetirizino kiekis kraujyje (0,3 μg / ml) nustatomas praėjus 30–60 minučių po šio vaisto vartojimo po 10 mg. Inkstai

cetirizino klirensas yra 30 mg / min., pusinės eliminacijos laikas yra apie 9 val. Vaistas stabiliai jungiasi prie kraujo baltymų.

Didžiausia akrivastino koncentracija plazmoje pasiekiama po 1,4–2 valandų po vartojimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,5-1,7 valandos. Du trečdaliai vaisto išsiskiria nepakitę per inkstus..

Loratadinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte ir po 15 minučių nustatomas kraujo plazmoje. Maistas neturi įtakos vaistų absorbcijos laipsniui. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 24 valandos.

1-os kartos antihistamininiai vaistai

Kai kurie histamino I kartos receptorių blokatoriai yra būdingi kai kuriems požymiams.

Raminamasis veiksmas. Dauguma pirmosios kartos antihistamininių vaistų, lengvai ištirpstantys lipiduose, gerai prasiskverbia per BBB ir prisijungia prie smegenų H 1 receptorių. Matyt, raminamasis poveikis pasireiškia blokuojant centrinius serotonino ir m-cholinerginius receptorius. Raminamojo poveikio išsivystymo laipsnis svyruoja nuo vidutinio sunkumo iki sunkaus ir padidėja, kai jis vartojamas kartu su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais. Kai kurie šios grupės vaistai vartojami kaip migdomieji vaistai (doksilaminas). Retai vietoj sedacijos atsiranda psichomotorinis sujaudinimas (dažniau vaikams skiriant vidutines terapines dozes, o suaugusiems - dideles toksines dozes). Dėl raminamojo vaistų poveikio jų negalima naudoti atliekant dėmesį reikalaujantį darbą. Visi histamino I kartos H 1 receptorių blokatoriai sustiprina raminamųjų ir migdomųjų vaistų, narkotinių ir ne narkotinių analgetikų, monoaminooksidazės ir alkoholio inhibitorių poveikį..

Anksiolitinis poveikis, būdingas hidroksizinui. Šis poveikis galbūt pasireiškia dėl to, kad hidroksizinas slopina kai kurių smegenų subkortikalinių formacijų aktyvumą..

Atropino tipo veiksmas. Šis poveikis siejamas su m-cholinerginių receptorių blokavimu, būdingiausiu etanolaminams ir etilendiaminams. Burnos džiūvimas, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, tachikardija ir neryškus matymas. Sergant nealerginiu rinitu, šių vaistų efektyvumas padidėja dėl m-cholinerginių receptorių blokados. Tačiau galima padidinti bronchų obstrukciją dėl padidėjusio skreplių klampumo, kuris yra pavojingas sergant bronchine astma. H 1 receptoriai, blokuojantys histamino I generaciją, gali sustiprinti glaukomą ir sukelti ūminį šlapimo susilaikymą prostatos adenomoje..

Vėmimą slopinantis ir antipumpuojantis poveikis. Šis poveikis taip pat gali būti susijęs su šių vaistų centriniu m-anticholinerginiu poveikiu. Difenhidraminas, prometazinas, ciklizinas *, mekli-

zinas * sumažina vestibuliarinių receptorių stimuliaciją ir slopina labirinto funkcijas, todėl gali būti naudojamas judesio ligoms gydyti.

Kai kurie histamino H 1 receptorių blokatoriai sumažina parkinsonizmo simptomus, atsirandančius dėl centrinių m-cholinerginių receptorių blokados..

Antitussive veiksmas. Būdingiausias difenhidraminui, jis realizuojamas dėl tiesioginio veikimo kosulio centre pailgosiose smegenyse.

Antiserotonino veikimas. Ciproheptadinas jį turi daugiausia, todėl jis vartojamas migrenai.

Adrenalino receptorių su periferiniu kraujagyslių išsiplėtimu blokados poveikis ypač būdingas fenotiazinų grupės vaistams. Tai gali sukelti laikiną kraujospūdžio sumažėjimą..

Vietinis anestezijos poveikis būdingas daugumai šios grupės vaistų. Difenhidraminu ir prometazinu vietinės anestezijos poveikis yra stipresnis nei novokaino *.

Tachifilaksija - antihistamininio poveikio sumažėjimas ilgai vartojant, patvirtinantis poreikį keisti vaistus kas 2-3 savaites.

Histamino I kartos H 1 receptorių blokatorių farmakodinamika

Visi kartos histamino I H1 receptorių blokatoriai yra lipofiliški ir, be H 1 histamino receptorių, blokuoja ir m-cholinerginius receptorius bei serotonino receptorius..

Skiriant histamino receptorių blokatorius, būtina atsižvelgti į alerginio proceso fazinę eigą. H 1 receptorių blokatoriai - histamino receptoriai turėtų būti naudojami daugiausia siekiant išvengti patogenezinių pokyčių paciento tariamo susitikimo su alergenu atveju..

Histamino I susidarymo H 1 receptorių blokatoriai neturi įtakos histamino sintezei. Didelėse koncentracijose šie vaistai gali sukelti putliųjų ląstelių degranuliaciją ir histamino išsiskyrimą iš jų. Histamino H 1 receptorių blokatoriai veiksmingiau užkerta kelią histamino veikimui nei pašalina jo įtakos pasekmes. Šie vaistai slopina lygiųjų bronchų bronchų reakciją į histaminą, mažina niežulį, neleidžia histaminui didinti kraujagyslių išsiplėtimo ir didinti jų pralaidumą bei mažina endokrininių liaukų sekreciją. Įrodyta, kad 1-osios kartos H 1 histamino receptorių blokatoriai turi tiesioginį bronchus plečiantį poveikį, o svarbiausia - jie užkerta kelią histamino išsiskyrimui iš putliųjų ląstelių ir kraujo bazofilų, kuris laikomas šių vaistų vartojimo pagrindu.

kaip prevencinę priemonę. Terapinėmis dozėmis jos reikšmingai neveikia širdies ir kraujagyslių sistemos. Kai priverstinis intraveninis vartojimas gali sumažinti kraujospūdį.

H 1 receptorių blokatoriai - histamino I kartos receptoriai yra veiksmingi profilaktikai ir gydymui alerginio rinito (efektyvumas apie 80%), konjunktyvito, niežulio, dermatito ir dilgėlinės, angioedemos, kai kurių rūšių egzemos, anafilaksinio šoko su hipotermijos sukelta edema. Pirmosios kartos histamino receptorių H 1 blokatoriai vartojami kartu su simpatomimetikais nuo alerginės rinorėjos. Piperazino * ir fenotiazino * dariniai vartojami norint išvengti pykinimo, vėmimo ir galvos svaigimo, atsirandančio dėl staigių judesių, sergant Menjero liga, vemiant po anestezijos, esant radiacinei ligai ir nėščiųjų rytiniam vėmimui..

Vietinis šių vaistų vartojimas atsižvelgia į jų niežėjimą, anesteziją ir skausmą malšinantį poveikį. Nerekomenduojama jų vartoti ilgą laiką, nes daugelis jų gali sukelti padidėjusį jautrumą ir turi fotosensibilizuojantį poveikį..

I kartos histamino H receptorių blokatorių farmakokinetika

H 1 receptoriai, blokuojantys histamino I generaciją, skiriasi nuo antrosios kartos vaistų per trumpą veikimo laiką, o klinikinis poveikis pasireiškia gana greitai. Šių vaistų poveikis pasireiškia vidutiniškai po 30 minučių po vaisto vartojimo, o maksimumas pasiekiamas per 1–2 valandas. Pirmosios kartos antihistamininių vaistų veikimo trukmė yra 4–12 valandų. Trumpa pirmosios kartos antihistamininių vaistų klinikinio poveikio trukmė pirmiausia siejama su greitu metabolizmas ir išsiskyrimas per inkstus.

Dauguma pirmosios kartos histamino receptorių H 1 blokatorių gerai absorbuojami virškinimo trakte. Šie vaistai prasiskverbia į BBB, placentą ir patenka į motinos pieną. Didžiausia šių vaistų koncentracija yra plaučiuose, kepenyse, smegenyse, inkstuose, blužnyje ir raumenyse..

Dauguma histamino I kartos H 1 receptorių blokatorių kepenyse metabolizuojami 70-90%. Jie sužadina mikrosominius fermentus, kurie ilgai vartojant gali sumažinti jų gydomąjį poveikį, taip pat kitų vaistų poveikį. Daugelio antihistamininių medžiagų metabolitai su šlapimu išsiskiria per 24 valandas, o nepakitę - tik nedideli kiekiai..

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos paskyrimui

Šalutinis poveikis, kurį sukelia histamino I kartos H 1 receptorių blokatoriai, pateikiamas lentelėje. 19–4.

19-4 lentelė. Nepageidaujamos 1-os kartos antihistamininių vaistų reakcijos


Didelės histamino H 1 receptorių blokatorių dozės gali sukelti sujaudinimą ir traukulius, ypač vaikams. Esant šiems simptomams, barbitūratų vartoti negalima, nes tai sukels papildomą poveikį ir reikšmingą kvėpavimo centro depresiją. Ciklizinas * ir chlorciklizinas * turi teratogeninį poveikį, todėl nėščioms moterims jų vartoti negalima..

Vaistų sąveika

H 1 receptorių blokatoriai - histamino I kartos receptoriai sustiprina narkotinių analgetikų, etanolio, migdomųjų, raminamųjų vaistų poveikį. Gali sustiprinti CNS stimuliatorių poveikį vaikams. Ilgai vartojant, šie vaistai sumažina steroidų, antikoaguliantų, fenilbutazono (butadiono *) ir kitų kepenyse metabolizuojamų vaistų veiksmingumą. Jų kartu vartojimas su anticholinerginiais vaistais gali pernelyg sustiprinti jų poveikį. MAO inhibitoriai sustiprina antihistamininių vaistų poveikį. Kai kurie pirmosios kartos vaistai sustiprina epinefrino ir norepinefrino poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. H 1 receptorių blokatoriai - histamino I kartos receptoriai skiriami klinikinių alergijos simptomų, ypač rinito, dažnai lydinčio atopinę bronchinę astmą, profilaktikai, siekiant palengvinti anafilaksinį šoką.

Antihistamininiai vaistai II ir III kartos

Antrosios kartos vaistai yra terfenadinas *, astemizolas *, cetirizinas, mequipazinas *, feksofenadinas, loratadinas, ebastinas ir trečios kartos histamino H 1 receptorių blokatoriai - feksofenadinas (telfast *)..

Galima išskirti šias histamino II ir III kartų H1 receptorių blokatorių savybes:

Didelis specifiškumas ir didelis afinitetas histamino H1 receptoriams, neturint įtakos serotonino ir m-cholinerginiams receptoriams;

Greitas klinikinio poveikio ir veikimo trukmės pasireiškimas, kuris paprastai pasiekiamas dėl didelio sąsajos su baltymais, vaistų ar jo metabolito kaupimosi organizme ir uždelsto išsiskyrimo;

Minimalus sedacija vartojant vaistus terapinėmis dozėmis; kai kuriems pacientams gali pasireikšti vidutinis mieguistumas, o tai retai yra priežastis nutraukti vaisto vartojimą;

Tachifilaksijos trūkumas ilgai vartojant;

Gebėjimas blokuoti širdies laidumo sistemos ląstelių kalio kanalus, kuris siejamas su Q-T intervalo pailgėjimu ir širdies ritmo sutrikimais („pirueto“ tipo skilvelių tachikardija)..

Lentelė 19-5 pateikia kai kurių histamino II generavimo H 1 receptorių blokatorių lyginamąją charakteristiką.

19-5 lentelė. H 1 histamino receptorių II kartos blokatorių lyginamosios charakteristikos


Stalo galas. 19–5


II kartos histamino H receptorių blokatorių farmakodinamika

Astemizolas * ir terfenadinas * neturi cholino ir β-adrenerginių blokatorių. Astemizolas * blokuoja α-adrenerginius ir serotonino receptorius tik didelėmis dozėmis. H 1 receptorių blokatoriai - histamino II generavimas - silpnai gydo bronchinę astmą, nes lygiuosius bronchų ir bronchų liaukų raumenis veikia ne tik histaminas, bet ir leukotrienai, trombocitų aktyvacijos faktorius, citokinai ir kiti mediatoriai, sukeliantys ligos vystymąsi. Tik histamino H 1 receptorių blokatorių vartojimas negarantuoja visiško alerginio bronchų spazmo palengvėjimo.

H 1 receptorių - II histamino receptorių - blokatorių farmakokinetikos ypatumai Visi histamino II generavimo H 1 receptorių blokatoriai veikia ilgai (24–48 valandas), o efekto vystymosi laikas yra trumpas - 30–60 minučių. Apie 80% astemizolo * išsiskiria praėjus 14 dienų po paskutinės dozės, o terfenadino * - po 12 dienų. Šių vaistų sukauptas poveikis, keičiantis nekeičiant centrinės nervų sistemos funkcijų, leidžia juos plačiai taikyti ambulatorinėje praktikoje pacientams, sergantiems šienlige, dilgėline, rinitu, neurodermitu ir kt. H 1 receptorių blokatoriai - histamino II kartos receptoriai yra naudojami gydant pacientus, sergančius bronchine astma, individualiai parenkant dozes.

H 1 receptorių blokatoriams - histamino II kartos receptoriams - kardiotoksinis poveikis, kurį sukelia išsipūtimas-

kardiomiocitų kalio kanalų cade ir išreikštas pailgėjus Q-T intervalui ir aritmijai elektrokardiogramoje.

Šio šalutinio poveikio rizika padidėja derinant antihistamininius preparatus su citochromo P-450 3A4 izofermento inhibitoriais (1.3 priedas): priešgrybelinius vaistus (ketokonazolą ir intrakonazolą *), makrolidus (eritromiciną, oleandomiciną ir klaritromiciną), serraluoksetinaminus (fitralietinamą)., geriant greipfrutų sultis, taip pat pacientams, kuriems yra sunkių kepenų veiklos sutrikimų. 10% atvejų minėtų makrolidų vartojimas kartu su astemizolu * ir terfenadinu * sukelia kardiotoksinį poveikį, susijusį su Q-T intervalo pailgėjimu. Azitromicinas ir diritromicinas * - makrolidai, kurie neslopina izofermento 3A4 ir todėl neprailgina Q-T intervalo, kai vartojami kartu su antrosios kartos histamino H 1 receptorių blokatoriais.

(P. Creticos, 1993).

1 karta - veikia periferinius ir centrinius H 1 -histaminoreceptorius, sukelia sedaciją, neturi papildomo antialerginio poveikio.

  • bamipinas (Soventolis, tepalas)
  • dimetindenas („Fenistil“)
  • difenhidraminas (Dimedrolis, Benadrilas)
  • klemastinas (Tavegyl)
  • mebhidrolinas (Diazolinas, Omerilas)
  • oksatomidas (skardinė)
  • prometazinas (pipolfenas, diprazinas)
  • feniraminas (Avil)
  • hifenadinas (Phencarol)
  • chloropiraminas (Suprastinas)

su antiserotonino poveikiu

  • dimebonas („Dimebone“)
  • setastinas (Loderix)
  • ciproheptadinas (peritolis)

2 karta - veikia histamino receptorius ir stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną.

  • ketotifenas (Zaditenas ir kiti)

3 karta - veikia tik periferinius H 1 -histaminoreceptorius, nesukelia sedacijos, stabilizuoja putliųjų ląstelių membraną ir turi papildomą antialerginį poveikį.

  • akrivastinas (Semprex)
  • astemizolas („Hismanal“, „Histalong“, „Astemisan“, „Astelong“)
  • terfenadinas (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • feksofenadinas (Telfastas)
  • loratadinas (klaritinas)
  • cetirizinas (Zyrtec)
  • ebastinas (Kestine)
  • acelastinas (alergodilas)
  • levokabastinas (histimetas)

2 lentelė. Šiuolaikinių antihistamininių vaistų charakteristikos.

3 lentelė Antihistamininių vaistų pasirinkimo kriterijai

1. Galimybė pasirinkti vaistą su papildomu antialerginiu poveikiu:

    • daugiametis alerginis rinitas;
    • sezoninis alerginis rinitas (konjunktyvitas) su sezoniniais paūmėjimais, trunkančiais> 2 savaites;
    • lėtinė dilgėlinė;
    • atopinis dermatitas;
    • alerginis kontaktinis dermatitas;
    • ankstyvasis vaikų atopinis sindromas.

2. Pacientas turi specifinių problemų:

    • vaikai iki 12 metų:
      • loratadinas (klaritinas)
      • cetirizinas (Zyrtec)
      • terfenadinas (Trexyl)
      • astemizolas („Hismanal“)
      • dimetindenas („Fenistil“)
    • vaikai nuo 1 iki 4 metų su ankstyvuoju atopiniu sindromu:
      • cetirizinas (Zyrtec)
      • loratadinas (klaritinas)
    • nėščia moteris:
      • loratadinas (klaritinas)
      • feksofenadinas (Telfastas)
      • astemizolas („Hismanal“)
    • moterys žindymo laikotarpiu:
      • klemastinas (Tavegyl)
      • feniraminas (Avil)
    • pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu:
      • loratadinas (klaritinas)
      • astemizolas („Hismanal“)
      • terfenadinas (Trexyl)
    • pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi:
      • loratadinas (klaritinas)
      • cetirizinas (Zytrec)
      • feksofenadinas (Telfastas)

Antihistamininiai vaistai

    ... istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia vaistus, blokuojančius H1-histamino receptorius, o vaistai, veikiantys H2-histamino receptorius ir kurie naudojami kaip antisekretooriniai agentai (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas ir kt.), vadinami H2. -histamino blokatoriai.

1942 m. Buvo sukurti pirmieji H receptorių antagonistai, kurie atitiko vaistų reikalavimus. Nuo šio laikotarpio prasidėjo masinio antihistamininių vaistų vartojimo plačioje medicinos praktikoje era..

Klasikinius H receptorių antagonistus (arba pirmosios kartos vaistus) daugiausia atstovauja 6 cheminių junginių grupės, gautos iš etanolamino, fenotiazino, etilendiamino, alkilamino, piperazino, piperidino. Tuo pat metu pasaulinėje farmacijos rinkoje buvo iki kelių dešimčių šių vaistų.

Tokią situaciją sukėlė kai kurios bendros pirmosios kartos H receptorių antagonistų ypatybės. Svarbiausius iš jų galima apibendrinti taip. Šie vaistai terapinėmis dozėmis santykinai silpnai suriša H receptorius, būdami konkurencingi histamino antagonistai, o tai paaiškina gana trumpalaikį jų veikimo efektą ir būtinybę per dieną naudoti pakartotines ir pakankamai dideles terapines dozes..

Pirmosios kartos preparatai neturi labai didelio veikimo selektyvumo, todėl terapinėmis dozėmis jie gali blokuoti receptorius ir kitus mediatorius (M-cholinerginius receptorius, 5HT receptorius, α-adrenerginius receptorius, D receptorius), kurie yra susiję su daugeliu nepageidaujamų šalutinių poveikių (širdies ir kraujagyslių sistemai)., virškinimo traktas, regėjimas, gleivinės ir kt.). Šių vaistų, peržengiančių kraujo ir smegenų barjerą bei turinčių raminamąjį ir apetitą stimuliuojantį poveikį, centrinis poveikis yra gerai žinomas. Labai svarbi nepageidaujama pirmosios kartos vaistų savybė yra tachifilaksija, tai yra antihistamininio poveikio sumažėjimas ilgai (ilgiau nei 7 - 10 dienų) vartojant. Štai kodėl farmacijos rinkoje reikėjo turėti daug H receptorių antagonistų, kad ilgai gydant būtų galima pakeisti vieną vaistą kitu..

Nepaisant nepageidaujamų paminėtų pirmosios kartos H receptorių antagonistų savybių, šie vaistai vis dar plačiai naudojami, o kai kuriais atvejais net ir dėl išplėstų medicininių priežasčių. Sukaupus klinikinę ir farmakologinę patirtį paaiškėjo, kad esant tam tikroms klinikinėms situacijoms, savybės, kurios yra nepageidaujamos normaliomis sąlygomis (sedacija, galimybė blokuoti kitų tipų receptorius, trumpa veikimo trukmė), gali būti naudojamos terapiniais tikslais, kai galima naudoti dozės suskaidymą. neabejotinas pirmosios kartos H receptorių antagonistų pranašumas yra dozavimo formų, įskaitant injekcinius, įvairovė. Be to, negalima neatsižvelgti į didžiulę medicinos patirtį, taip pat į palyginti mažą šių vaistų kainą, palyginti su naujausios kartos vaistais..

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai: difenhidraminas (difenhidraminas, benadrilas, alerginas), klemastinas (tavegilas), doksilaminas (dekaprinas, donormilas), difenilpiralinas, bromdifenhidraminas, dimenhidrinatas (dedalonas, dramaminas), chlorpiraminas (supeniraminas). chlorfeniraminas, dekschlorfeniraminas, feniraminas (avilas), mebhidrolinas (diazolinas), kvifenadinas (fenkarolis), sevifenadinas (bicarfenas), prometazinas (fenerganas, diprazinas, pipolfenas), trimeprazinas (teralenas), okslizomemazinas, alizas (boninas), ciproheptadinas (peritolis).

Pirmosios kartos antihistamininiams vaistams (raminamieji vaistai) būdingiausios šios farmakologinės savybės:
Raminamąjį poveikį lemia tai, kad dauguma pirmosios kartos antihistamininių vaistų, lengvai ištirpstantys lipiduose, gerai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą ir prisijungia prie smegenų H1 receptorių. Galbūt jų raminamasis poveikis yra centrinių serotonino ir acetilcholino receptorių blokavimas. Pirmosios kartos raminamojo poveikio pasireiškimo laipsnis įvairiems vaistams ir skirtingiems pacientams skiriasi nuo vidutinio sunkumo iki sunkaus ir sustiprėja, kai jis vartojamas kartu su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais. Kai kurie vartojami kaip migdomieji vaistai (doksilaminas). Retai vietoj sedacijos atsiranda psichomotorinis sujaudinimas (dažniau vaikams skiriant vidutines terapines dozes, o suaugusiems - dideles toksines dozes). Dėl raminamojo poveikio daugelio vaistų negalima naudoti atliekant dėmesį reikalaujantį darbą. Visi pirmosios kartos vaistai sustiprina raminamųjų ir migdomųjų vaistų, narkotinių ir ne narkotinių analgetikų, monoaminooksidazės ir alkoholio inhibitorių poveikį..
Anksiolitinis poveikis, būdingas hidroksizinui, gali atsirasti dėl aktyvumo slopinimo tam tikrose centrinės nervų sistemos subkortikinio regiono srityse.
Atropino tipo reakcijos, susijusios su vaistų anticholinerginėmis savybėmis, būdingiausios etanolaminams ir etilendiaminams. Pasireiškia burnos ir nosies ryklės džiūvimu, šlapimo susilaikymu, vidurių užkietėjimu, tachikardija ir regos sutrikimais. Šios savybės užtikrina aptartų lėšų efektyvumą nealerginiam rinitui gydyti. Tuo pačiu metu jie gali padidinti obstrukciją sergant bronchine astma (dėl padidėjusio skreplių klampumo), sukelti glaukomos paūmėjimą ir sukelti šlapimo pūslės obstrukciją esant prostatos adenomai ir kt..
Antiemetinis ir antipumpuojantis poveikis taip pat tikriausiai siejamas su centriniu vaistų anticholinerginiu poveikiu. Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, ciklizinas, meclizinas) sumažina vestibuliarinių receptorių stimuliaciją ir slopina labirinto funkciją, todėl gali būti naudojami judėjimo ligoms gydyti.
Daugelis H1-histamino blokatorių sumažina parkinsonizmo simptomus, kuriuos lemia centrinis acetilcholino poveikio slopinimas.
Antitussive poveikis yra būdingiausias difenhidraminui, jis realizuojamas tiesiogiai veikiant kosulio centrą pailgosiose smegenyse..
Antiserotonino poveikis, būdingas pirmiausia ciproheptadinui, lemia jo vartojimą migrenoje.
α1 blokuojantis poveikis periferiniam kraujagyslių išsiplėtimui, ypač būdingas fenotiazinų grupės antihistamininiams vaistams, jautriems asmenims gali laikinai sumažinti kraujospūdį..
Vietinis anestetikas (panašus į kokainą) yra būdingas daugumai antihistamininių vaistų (atsiranda dėl natrio jonų membranų pralaidumo sumažėjimo). Difenhidraminas ir prometazinas yra stipresni vietiniai anestetikai nei novokainas. Tuo pačiu metu jie turi sisteminį panašų į chinidiną poveikį, pasireiškiantį ugniai atsparios fazės pailgėjimu ir skilvelinės tachikardijos išsivystymu..
Tachifilaksija: antihistamininio aktyvumo sumažėjimas ilgai vartojant, patvirtinantis poreikį keisti vaistus kas 2-3 savaites.
Reikėtų pažymėti, kad pirmosios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi nuo antrosios kartos per trumpą ekspozicijos trukmę ir gana greitai pasireiškia klinikinis poveikis. Daugelis jų yra parenterinės formos.

Naujų antihistamininių vaistų kūrimo strategija pasikeitė, 60-ųjų pabaigoje nustatžius H receptorių heterogeniškumą. Paaiškėjo, kad išorines alergijos apraiškas sąlygoja histamino poveikis 1 tipo receptoriams. Nors dabar tapo žinomi 4 šių receptorių tipai, vis dar akivaizdu, kad išorinės alerginės reakcijos apraiškos yra histamino poveikio 1 tipo receptoriams (H1 receptoriams) rezultatas. Todėl užduotis buvo sukurti labai selektyvius H1 receptorių blokatorius be kitų receptorių blokavimo ir kitų nepageidaujamų savybių, ypač sedacijos ir tachifilaksijos, praradimo..

70-ųjų pabaigoje netyčia buvo atrastas junginys (terfenadinas), kuris atitiko minėtus reikalavimus. Vėliau tokių savybių junginių sąrašas buvo papildytas naujais agentais, sudarančiais II kartos H1 receptorių antagonistų grupę, kuriai tuo metu priklausė astemizolas, loratadinas, citerizinas, ebastinas. Terfenadinas ir astemizolas dabar paliko farmacijos rinką dėl žinomo nepageidaujamo šalutinio širdies ir kraujagyslių poveikio.

Visi antrosios kartos vaistų, priklausančių skirtingiems cheminių junginių tipams, atstovai turi panašias savybes, nurodydami jų pranašumus, palyginti su pirmosios kartos vaistais. Antros kartos vaistai pasižymi dideliu afinitetu H1 receptoriams, dauguma jų yra nekonkurencingi blokatoriai. paskutiniam turtui reikia trumpo paaiškinimo. Hipotezė apie blokados nekonkurencingumą dėl selektyvaus H1 receptoriaus prisijungimo, tačiau ne aktyvių centrų, atsakingų už prisijungimą prie histamino, regione, bet kituose regionuose, atrodo, yra pagrįsta. Todėl histaminas negali išstumti antagonisto, prisijungusio prie receptoriaus, kuris ilgą laiką laikomas surištoje būsenoje, užkirsti kelią receptoriaus konformacijai, kuri atsiranda, kai jis sąveikauja su tarpininku (histaminu) ir yra būtinas signalui perduoti į ląstelę..

Taigi antrosios kartos vaistams būdingas didelis afinitetas H1 receptoriams. Antagonisto prisijungimo prie H1 receptoriaus stiprumas užtikrina jo veikimo trukmę, taigi ir vienos vaisto dozės galimybę dienos metu. Dėl didelio H1 receptorių blokavimo selektyvumo antrosios kartos vaistai terapinėmis dozėmis neužblokuoja kitų mediatorių receptorių ir atitinkamai neturi nepageidaujamo šalutinio poveikio, būdingo pirmosios kartos H1 receptorių antagonistams. Fizikinės ir cheminės antrosios kartos vaistų savybės leidžia praktiškai pašalinti arba žymiai sumažinti jų prasiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą ir taip pašalinti centrinį poveikį, įskaitant sedaciją. Net cetirizino, kuris daugelyje tyrimų parodė raminamąjį poveikį šiek tiek didesniu procentų atvejų nei placebo grupėse, šis poveikis yra nepalyginamai silpnesnis nei cetirizino pirmtako hidroksizino. Galiausiai dauguma šių vaistų neturi tachifilaksijos, tai yra, pacientai juos gali vartoti ilgą laiką, nepakeisdami kitų antihistamininių vaistų. Be to, šie vaistai gali būti naudojami platesnėms klinikinėms indikacijoms: esant lėtinėms alerginėms būklėms, nekeičiant vieno antagonisto kitam, esant bronchinei astmai kartu su apraiškomis, reikalaujančiomis paskirti H1 receptorių antagonistus. Galiausiai, sukūrus II kartos H1 receptorių antagonistus, tapo įmanoma naudoti antihistamininius vaistus asmenims, užsiimantiems didesnio dėmesio reikalaujančia veikla, o tai ypač svarbu mūsų laikais..

Kai kurie pirmosios kartos vaistai kai kuriomis savybėmis yra artimi 2-osios kartos vaistams. Taigi, pavyzdžiui, akrivastinas, kurio naudojimas suteikia dalinį naudojimą (3 kartus per dieną), yra gana labai selektyvus H1 receptorių blokatorius, metabolizuojamas tik iš dalies ir turi sedacinį poveikį retai. Originali antihistamininių vaistų klasė, sukurta šalies tyrėjų (M.D. Mashkovsky, M.E.Kaminka), yra chinuklidino dariniai. Gerai žinomas šios grupės vaistas fenkarolis (hifenadinas) taip pat panašus į antrosios kartos vaistus dėl didelio afiniteto H1 receptoriams, mažo sedacijos ir gero saugumo profilio. Be antagonistinio poveikio H1 receptoriams, jis padidina diamino oksidazės (histaminazės) aktyvumą, todėl dėl alerginės reakcijos metu išsiskyrusio histamino sunaikinimo jis turi papildomą antialerginį poveikį..

II kartos antihistamininiai vaistai: akrivastinas (sempreksas), astemizolas (gismanalas), dimetindenas (fenistilas), oksatomidas (skardinė), terfenadinas (bronalas, histadinas), azelastinas (alergodilas), levokabastinas (histimetas), mizolastinas (epistinum loratinas) (suardymas), bastinas (kestinas), bamipinas (soventolis).

Šios savybės dažniausiai būdingos antrosios kartos (raminamiesiems) antihistamininiams vaistams:
Didelis specifiškumas ir didelis afinitetas H1 receptoriams, nedarant poveikio cholino ir serotonino receptoriams.
Greitas klinikinio poveikio pasireiškimas ir veikimo trukmė. Pailgėjimas gali būti pasiektas dėl didelio prisijungimo prie baltymų, vaisto ir jo metabolitų kaupimosi organizme ir lėto pašalinimo.
Minimalus sedacija vartojant vaistus terapinėmis dozėmis. Tai paaiškinama silpnu kraujo ir smegenų barjero perėjimu dėl šių fondų struktūrinių ypatumų. Kai kuriems ypač jautriems asmenims gali pasireikšti lengvas mieguistumas, o tai retai yra narkotikų vartojimo nutraukimo priežastis.
Tachifilaksijos trūkumas vartojant ilgai.
Gebėjimas blokuoti kalio širdies raumens kanalus, kuris yra susijęs su QT intervalo pailgėjimu ir širdies ritmo sutrikimais. Šio šalutinio poveikio rizika padidėja, kai antihistamininiai vaistai yra derinami su priešgrybeliniais vaistais (ketokonazolu ir intrakonazolu), makrolidais (eritromicinu ir klaritromicinu), antidepresantais (fluoksetinu, sertralinu ir paroksetinu), vartojant greipfrutų sultis, taip pat pacientams, sergantiems sunkia liga..
Parenterinių formų trūkumas, tačiau kai kurios iš jų (azelastinas, levokabastinas, bamipinas) yra vietinės formos.

III kartos antihistamininiai vaistai (metabolitai). Kitus H1 receptorių antagonistų tobulinimo būdus, deja, paskatino neigiamos aplinkybės. Faktas yra tas, kad dauguma šios serijos vaistų buvo pirmtakai, tai yra, organizme nuo pradinės formos greitai susidaro farmakologiškai aktyvūs metabolitai, turintys metabolinį poveikį. Jei originalus junginys, priešingai nei jo metabolitai, sukėlė nepageidaujamą poveikį, tai sąlygų, kuriomis padidėjo jo koncentracija organizme, atsiradimas gali sukelti rimtų pasekmių. Būtent tai laiku ir atsitiko vartojant vaistus terfenadiną ir astemizolą. Iš tuo metu žinomų H1 receptorių antagonistų tik cetirizinas buvo ne provaistas, o pats vaistas. Tai yra galutinis farmakologiškai aktyvus pirmosios kartos vaisto hidroksizino metabolitas. Naudojant cetiriziną kaip pavyzdį, buvo įrodyta, kad nereikšminga pirminės molekulės metabolinė modifikacija leidžia gauti kokybiškai naują farmakologinį preparatą. Panašus metodas buvo naudojamas norint gauti naują antihistamininį vaistą feksofenadiną, pagrįstą galutiniu farmakologiškai aktyviu metabolitu terfenadinu. Taigi esminis trečiosios kartos antihistamininių vaistų skirtumas yra tas, kad jie yra aktyvūs ankstesnės kartos antihistamininių medžiagų metabolitai. Jų pagrindinis bruožas yra nesugebėjimas paveikti QT intervalą. Šiuo metu trečiosios kartos vaistai yra cetirizinas ir feksofenadinas. Šie vaistai neperžengia kraujo ir smegenų barjero, todėl neturi šalutinio poveikio centrinei nervų sistemai. Be to, šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai turi tam tikrą reikšmingą papildomą antialerginį poveikį: jie sumažina sukibimo molekulių (ICAM-1) išraišką ir slopina eozinofilų sukeltą IL-8, GM-CSF ir sICAM-1 išsiskyrimą iš epitelio ląstelių, sumažina alergenų sukelto bronchų spazmo sunkumą, sumažinti bronchų hiperreaktyvumo reiškinius.

Trečios kartos antihistamininiai vaistai: cetirizinas (zyrtec), feksofenadinas (telfastas).

Taigi antihistamininiai vaistai yra tikrai neišsenkančio potencialo antialerginiai vaistai. Mokslinių tyrimų kryptis, viena vertus, padidinti šių junginių afinitetą H1 receptoriams ir, kita vertus, išplėsti ir sustiprinti gebėjimą slopinti tikslinių ląstelių funkciją, leis produktyviai įgyvendinti antialerginių daugiafunkcinių vaistų, kurie gali pakeisti klukokortikosteroidus, kaip vaistus, sėkmingesnio saugumo profilio idėją..

Profesorius L.A. Gorjačkina
RMAPO, Maskva

60 metų antihistamininiai vaistai (AGP) buvo naudojami gydant šias alergines ligas:

  • alerginis rinitas (sezoninis ir daugiametis)
  • alerginis konjunktyvitas
  • alerginės odos ligos (atopinis dermatitas, ūminė ir lėtinė dilgėlinė, Quincke edema ir kt.)
  • alerginės reakcijos į vabzdžių įkandimus ir įgėlimus
  • komplikacijų su SIT prevencija ir kt..

Bandymai naudoti naujai gautus antihistamininius vaistus plačiau, nei logiškai pagrįsta, diskredituoja net tuos vaistus, kurių veiksmingumas gydant histaminerginius simptomus yra itin didelis..

Alerginės ligos, ypač alerginis rinitas, atopinė astma, lėtinė idiopatinė dilgėlinė, atopinis dermatitas, yra viena iš labiausiai paplitusių žmonių patologinių būklių. Nors šios ligos paprastai nekelia grėsmės gyvybei, vis dėlto jos gali gerokai pakenkti pacientų gyvenimo kokybei. Alerginės ligos turi panašią patogenezę ir iš tikrųjų gali būti laikomos vietinėmis sisteminio alerginio uždegimo apraiškomis. Histaminas yra vienas iš pagrindinių alerginių reakcijų mediatorių, todėl histamino H 1 receptorių blokatoriai išlieka pasirinkimo priemone gydant alergines ligas, visų pirma rinitą ir lėtinę dilgėlinę..